СЕДУКСЕН - Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приёма внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приёма препарата, а максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность — 90 %. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причём у мужчин обычно выше, чем у женщин.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %. Метаболизируется в печени 98-99 % до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде — 1-2 % и менее 10% — с каловыми массами. Период полувыведения (T½) десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5 -12,4 ч и оксазепама- 5-15 ч.

T½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T½, выведение после прекращения лечения — медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

На страницу препарата СЕДУКСЕН

Предыдущий пункт описания препарата СЕДУКСЕН

Следующий пункт описания препарата СЕДУКСЕН