САНВАЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N016194/01

Торговое наименование

Санвал

Международное непатентованное наименование

Золпидем

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Для дозировки 5 мг

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит: ядро таблетки: активный компонент — золпидема тартрат 5 мг;

вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 55,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг;

оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, краситель железа оксид красный 0,008 мг, титана диоксид 0,832 мг, воск карнаубский 0,090 мг.

Для дозировки 10 мг

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит: ядро таблетки: активный компонент: золпидема тартрат 10 мг;

вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 60,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг;

оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, титана диоксид 0,840 мг, воск карнаубский 0,090 мг.

Описание

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-розового цвета;

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворное средство

Код АТХ

N05CF02

Фармакодинамика

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.

Согласно классификации аллостерические участки комплекса гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются ω-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ω-рецепторов, золпидем селективно связывается с ω1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.

ω1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.

Золпидем показал низкое сродство к ω2-рецептору (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ω3-рецептору (определённые периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.

Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приёма дозы 5 мг и 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Смах) составляет соответственно 59 нг/мл и 121 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСмах) от 0,5 до 3 ч (среднее время ТСмах 1,6 ч). При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется.

Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приёма пищи.

Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.

Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы крови — 92 %. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием трёх неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Период полувыведения (Т½) золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).

Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объём распределения 0,54 л/кг.

Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.

У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т½ (в среднем 3 ч), при этом Смах увеличивается на 50 %.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т½ возрастает до 10 ч.

Показания к применению

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к золпидему или другим компонентам препарата;

тяжёлая, острая или хроническая печёночная недостаточность;

синдром апноэ во сне;

острая и/или тяжёлая дыхательная недостаточность;

беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

тяжёлая миастения.

С осторожностью

Печеночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, беременность II и III триместр, дыхательная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, пациенты с психическими заболеваниями.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Санвал противопоказан к применению в I триместр беременности. В случае необходимости назначения препарата Санвал во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Женщин репродуктивного возраста, получающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности, а во время лечения препаратом Санвал пациентки должны применять надёжные методы контрацепции.

В случае приёма золпидема в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, артериальной гипотензии, а также нарушений сосания.

Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые длительно принимали седативные/снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома «отмены» в постнатальном периоде.

Золпидем выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Санвал в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приёма внутрь, непосредственно перед сном, запивая жидкостью, через небольшой промежуток времени после принятия пищи.

Пациенты при применении препарата Санвал должны предполагать, что смогут позволить себе непрерывный сон в течении 7 — 8 ч.

Дозы и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Необходимо строго придерживаться указаний врача и не превышать предписанную врачом дозу препарата Санвал.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг перед сном.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), ослабленных пациентов, а также для больных с печёночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг;

при необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.

Курс лечения не должен превышать 4 недели.

При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2 — 5 дней, при ситуационной — 2 — 3 недели.

Короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата.

В случае длительного приёма препарата для снижения возможности развития «рикошетной» бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.

Неблагоприятные эффекты, особенно со стороны нервной системы, зависят от дозы и индивидуальной реакции пациента. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста и их выраженность теоретически должна быть меньше при приёме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.

Инфекционные и паразитарные заболевания

часто: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей.

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны психики

часто: галлюцинации, ажитация, кошмарные сновидения;

нечасто: спутанность сознания, раздражительность;

частота неизвестна: беспокойство, психоз, дисфория, агрессивность, бред, гневливость, поведенческие расстройства, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиться, в том числе и при использовании терапевтических доз), при отмене препарата — синдром «отмены» или «рикошетная» бессонница, снижение либидо, депрессия.

Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциями.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе;

частота неизвестна: нарушение сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

частота неизвестна: угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна: повышение активности «печеночных» ферментов в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

часто: боль в спине;

частота неизвестна: мышечная слабость.

Прочие

часто: чувство усталости;

частота неизвестна: нарушение походки, привыкание к препарату, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приёму).

При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Передозировка

При случайной передозировке препаратом Санвал следует немедленно обратиться к врачу.

Симптомы в основном обусловлены угнетением центральной нервной системы (ЦНС): возможны нарушения сознания от лёгких форм (спутанность сознания, заторможенность) до тяжёлых (вплоть до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, опасное для жизни пациента. Лечение: если после приёма чрезмерной дозы прошло менее 1 ч и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. Если после случайного или преднамеренного приёма чрезмерной дозы препарата, прошло более 1 ч, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема.

При передозировке проводится симптоматическая терапия (в условиях стационара) и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. Седативные лекарства не следует применять после передозировки золпидемом, даже если появится возбуждение.

В случае тяжёлой передозировки для дифференциальной диагностики и/или лечения следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила в условиях стационара (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что подавление бензодиазепиновых рецепторов может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у пациентов с эпилепсией. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед приёмом препарата пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые он принимает, включая купленные без рецепта врача.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется из-за возможного усиления седативного действия золпидема.

При одновременном применении золпидема с лекарственными средствами (ЛС), угнетающими ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептическими ЛС, ЛС для общей анестезии, блокаторами Н1 гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия;

баклофеном;

талидомидом;

пизотифеном отмечаются усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания, сонливость, нарушение психомоторных функций, в том числе снижение способности к управлению транспортным средством. Также сообщалось об отдельных случаях возникновения зрительных галлюцинаций при одновременном применении с антидепрессантами (бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин, венлафаксин).

Одновременное применение с флувоксамином, ципрофлоксацином не рекомендуется из-за возможного увеличения концентрации золпидема в плазме крови.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории, приводящее к возрастанию психологической зависимости.

При одновременном применении с бупренорфином отмечается увеличение риска угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. Необходимо предупредить пациента о строгом соблюдении рекомендаций врача по режиму дозирования.

Ингибиторы и индукторы CYP 450 Поскольку метаболизм золпидема тартрата происходит в печени с участием нескольких ферментов семейства цитохрома P450, основным из которых является изофермент CYP3A4 с участием изофермента CYP1A2, следует учитывать возможные взаимодействия золпидема с лекарственными препаратами, которые являются субстратами или индукторами изофермента CYP3A4: кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки, а также ритонавир увеличивают Т½, AUC и снижают клиренс золпидема. Коррекция режима дозирования не требуется, однако следует предупредить пациентов о возможном усилении седативного действия золпидема;

итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.рифампицин (индуктор изофермента CYP3A4) ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема. Флумазенил устраняет снотворное действие препарата Санвал.

Взаимодействие с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), варфарином, дигоксином, ранитидином, циметидином не является клинически значимыми.

Особые указания

Во всех случаях перед назначением снотворного следует устанавливать причину нарушений сна и проводить коррекцию (в том числе и медикаментозную) лежащих в их основе причин. Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Психические заболевания

Снотворные, такие как золпидем, не рекомендуются в качестве основного лечения при психических заболеваниях.

Депрессия

Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, требует соблюдения особой осторожности. Таким пациентам должно проводиться лечение депрессии и не следует назначать бензодиазепины и близкие им по эффектам препараты в монотерапии в связи с тем, что эти препараты могут маскировать симптомы депрессии, которая на их фоне может продолжать развиваться с сохранением или усилением суицидных тенденций.

В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.

Амнезия

Седативные/снотворные препараты, такие как золпидем, могут вызвать антероградную амнезию. Это состояние наиболее часто наблюдается через несколько часов после приёма препарата и поэтому для снижения риска его развития, пациенты должны иметь условия для непрерываемого 7-8- часового сна.

Психические и «парадоксальные» реакции

Как известно при применении седативных/снотворных, в том числе и золпидема, могут возникать следующие состояния: усиление бессонницы, ночные кошмары, ажитация, нервозность, бред, галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, психотические симптомы, расторможенность с импульсивностью, эйфория, возбудимость, антероградная амнезия, повышенная внушаемость, агрессивность.

Этот синдром может сопровождаться следующими потенциально опасными для пациента или окружающих поведенческими расстройствами: необычным для пациента поведением, самоагрессией или агрессией по отношению к другим лицам, которые пытаются предотвратить опасные действия больного;

автоматическим поведением с его последующей амнезией.

При возникновении этих эффектов прием золпидема должен быть прекращён. Вероятность возникновения этих эффектов выше у пациентов пожилого возраста.

Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение

У некоторых лиц бензодиазепины и близкие им препараты могут вызывать синдром комбинированных расстройств сознания поведения и памяти разной степени выраженности. У пациентов, получающих золпидем, наблюдалось хождение во сне и другое связанное с ним сложное поведение: управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении с амнезией этих действий. Использование алкоголя и других препаратов с угнетающим действием на ЦНС совместно с золпидемом, а также прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованную дозу, по-видимому, увеличивает риск возникновения такого поведения. Если пациент сообщает о эпизоде(ах) такого поведения прием препарата Санвал следует прекратить.

Привыкание

После курсового приёма в течение нескольких недель седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, возможно некоторое снижение их седативного и снотворного эффектов.

Формирование зависимости от препарата

Применение бензодиазепинов и близких им по эффектам препаратов, особенно продолжительное, может привести к формированию физической и/или психической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается при увеличении дозы препарата и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с указаниями в анамнезе на злоупотребление алкоголем или другими лекарственными препаратами и нелекарственными веществами. Такие пациенты при получении снотворных должны находиться под особенно тщательным наблюдением.

Однако зависимость может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

При применении препарата Санвал в терапевтических дозах состояние зависимости от препарата наблюдается крайне редко.

В случае возникновения зависимости от препарата Санвал при прекращении его приёма возможно развитие синдрома отмены, часто встречающимися симптомами которого являются: бессонница, головная боль и миалгия, дисфория, тревожность, напряжённость мышц и раздражительность. Реже (в более тяжёлых случаях синдрома отмены) наблюдаются ажитация или даже эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, чрезмерная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации и судороги.

Синдром отмены может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения препаратом Санвал. При приёме золпидема (как и других бензодиазепинов короткого действия) возможно возникновения симптомов отмены в интервале между двумя приёмами, особенно в высоких дозах.

Вне зависимости от показаний к применению комбинация золпидема с бензодиазепинами увеличивает риск развития зависимости.

Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.

«Рикошетная» бессонница

Преходящий синдром при отмене лечения снотворными в виде возвращения бессонницы в усиленной форме. Он может сочетаться с другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию. Важно, чтобы пациент был предупрежден о возможности феномена «рикошета», что уменьшит тревогу по поводу возникновения таких симптомов при прекращении приёма препарата.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и родственные соединения остаются в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с недостаточностью функции печени возможно значительное увеличение Т1/2, что может приводить к накоплению препарата при его повторном приёме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при почечной недостаточности кумуляции препарата не ожидается.

Использование у пациентов пожилого возраста

При назначении бензодиазепинов и родственных им соединений пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность в связи с опасностью развития седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с серьезными последствиями.

Пациентов следует всегда предупреждать о рекомендованной продолжительности лечения, которая определяется видом бессонницы.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Санвал.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Санвал необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если после приёма препарата Санвал продолжительность сна не была достаточной, то возрастает риск нарушений психомоторных реакций, что может представлять дополнительную опасность при вождении транспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг или 10 мг.

Первичная упаковка:

По 10 таблеток в блистер из А1/ПВХ

Вторичная упаковка:

Таблетки 5 мг: по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки 10 мг: по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

На картонную пачку с двух сторон дополнительно наклеивают прозрачную пленку из полиолефина с нанесенным логотипом, хорошо видимым в УФ свете, с целью обеспечения контроля первого вскрытия.

Хранение

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Лек д. д.,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата САНВАЛ