САНТАЗ - Фармакокинетика

Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения. При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2 г/тазобактам 250 мг до 4 г/500 мг, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение (приблизительно на 28 %) концентрации пиперациллина и тазобактама. Связь с белками плазмы как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30 %, при этом присутствие тазобактама не влияет на этот параметр пиперациллина, а присутствие пиперациллина — тазобактама. Пиперациллин и тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке кишечника, желчном пузыре, лёгких, желчи, женских половых органах (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100 % концентрации в плазме. Пиперациллин метаболизируется до малоактивного дезэтилметаболита;

тазобактам — до неактивного метаболита. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизменённом виде, 68 % введенной дозы обнаруживается в моче. Тазобактам и его метаболит быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80 % принятой дозы обнаруживается в неизменённом виде, а оставшееся количество в виде метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также выводятся с желчью и выводятся кишечником. Период полувыведения (Tl/2) пиперациллина и тазобактама из плазмы составляет приблизительно 0,7-1,2 ч. При снижении клиренса креатинина T1/2 пиперациллина и тазобактама удлиняется. Нарушение функции почек По мере снижения клиренса креатинина (KK) T1/2 пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении KK менее 20 мл/мин Т1/2 пиперациллина и тазобактама по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек возрастают в 2 и 4 раза соответственно. Во время гемодиализа выводится от 30 до 50 % пиперациллина и 5% дозы тазобактама в виде метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21 % пиперациллина и тазобактама, причём 18 % тазобактама выводится в виде его метаболита. ‘Нарушение функции печени Хотя у пациентов с нарушением функции печени Т1/2 пиперациллина и тазобактама увеличиваются, коррекции дозы не требуется.

На страницу препарата САНТАЗ

Предыдущий пункт описания препарата САНТАЗ

Следующий пункт описания препарата САНТАЗ