САНКСАМИК (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003853

Торговое наименование

Санксамик

Международное непатентованное наименование

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

На 1 таблетку:

Активное вещество: транексамовая кислота 250 мг / 500 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 28 мг/ 56 мг, повидон К-30 9,5 мг/ 19 мг, натрия кроскармеллоза 7,5 мг/ 15 мг, кремния оксид коллоидный 3,75 мг/ 7,5 мг, тальк очищенный 3,5 мг/ 7 мг, магния стеарат 3,75 мг/ 7,5 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 5,085 мг/ 10,17 мг, титана диоксид 1,95 мг/ 3,9 мг, пропиленгликоль 0,965 мг/ 1,93 мг, диэтилфталат 1 мг/ 2 мг.

Описание

Для дозировки 250 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Для дозировки 500 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство

Код АТХ

B02AA02

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота, за счёт подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, уровень максимальной концентрации (Cmax) - 5, 8 и 15 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной);

проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объём распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме -до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения (T½) в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) -более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений на фоне усиления генерализованного или местного фибринолиза у взрослых старше 18 лет. Местный фибринолиз может встречаться в следующих случаях:

- простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы;

- гематурия;

- меноррагии;

- носовые кровотечения;

- маточные кровотечения, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий;

- операция конизации шейки матки;

- травматическая гифема;

- экстракция зубов у пациентов с коагулопатией;

- желудочно-кишечные кровотечения (язвенный колит).

Генерализованный фибринолиз может встречаться в следующих случаях:

- злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желёз;

- акушерские осложнения (кровотечения, отслойка плаценты, послеродовые кровотечения);

- ручное отделение последа;

- операции на органах грудной клетки и другие обширные хирургические вмешательства;

- лейкемия и заболевания печени при назначении тромболитической терапии стрептокиназой.

Наследственный ангионевротический отёк.

Для снижения пери- и постоперационной кровопотери и при гемотрансфузии у взрослых пациентов, подвергшихся операции на сердце или тотальной артропластики коленного или бедренного суставов.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

- Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др).

- Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления, за исключением преимущественной активации фибринолитической системы при тяжёлом остром кровотечении.

- Хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции.

- Судорожный синдром в анамнезе.

- Приобретенные нарушения цветового зрения. Если нарушение зрения возникло в течение курса лечения, препарат необходимо отменить.

- Субарахноидальное кровоизлияние.

- Детский возраст.

С осторожностью

- почечные нарушения из-за риска кумуляции;

- тяжёлые кровотечения из верхнего отдела мочевыводящей системы из-за риска образования тромба и обструкции мочевого тракта;

- гематурия, вызванная заболеваниями почечной паренхимы, из-за риска развития механической анурии вследствие формирования тромба в мочеточнике;

с массивными почечными кровотечениями из-за риска фиксации тромба в чашечно-лоханочной системе почки;

- тромбоэмболические осложнения в анамнезе и осложненный семейный анамнез по тромбоэмболии;

транексамовую кислоту таким пациентам следует назначать по строгим медицинским показаниям и под строгим контролем врача из-за риска возникновения тромбоза центральных артерии и вены сетчатки;

- женщины, принимающие оральные контрацептивы, из-за риска тромбоза;

- принимающие Фактор IX комплекс или антиингибиторный антикоагулянтный комплекс из-за риска тромбоза;

- если имеет место скопление крови в плевральной полости, суставной полости, мочевом пузыре и чашечно-лоханочной системе почки из-за развития нерастворимого сгустка в этих полостях вследствие его резистентности к физиологическому фибринолизу;

- женщины с нерегулярными менструальными кровотечениями;

- верифицированный диагноз тромбофилии;

- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами и гепарином;

- нарушения цветового зрения в анамнезе;

- внутрисосудистое диссеменированное свёртывание (ДВС-синдром).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой.

При местном фибрииолизе рекомендуемая стандартная доза для взрослых составляет 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки (у взрослых рекомендуемая доза составляет 20-25 мг/кг массы тела в сутки).

При простатэктомии терапию назначают с внутривенного введения во время операции и в течение первых 3-х дней после операции с последующим переходом на пероральный прием 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки до макроскопического подтверждения отсутствия гематурии.

При гематурии назначают 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки до макроскопического подтверждения отсутствия гематурии.

При меноррагиях назначают 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней. Терапию транексамовой кислотой начинают, когда кровотечение приобретает характер профузного.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий назначают 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней

При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 4-10 дней. После операции конизации шейки матки назначают 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

При кровотечениях во время беременности назначают 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.

При травматической гифеме назначают 1000-1500 мг 3 раза в сутки.

Больным с коагулопатией после экстракции зуба назначают 25 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в качестве постоянной или интермиттирующей терапии в зависимости от того, наблюдаются ли у пациента продромальные признаки ангионевротического отёка.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

Нарушения функции почек

Т1/2 увеличивается, поэтому рекомендуется снижать дозу транексамовой кислоты.

У взрослых вСКФ (вычисленная скорость клубочковой фильтрации) ≥ 90 мл/мин/1,73 м2 обычно указывает на нормальную функцию почек, но не исключает пациентов с начальными признаками нарушений функции почек. При подозрении на почечную недостаточность для выбора дозы могут быть использованы другие критерии оценки функции почек, включая консультацию нефролога. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуются следующие дозы:

Уровень креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л Пероральная доза Частота 120-249 15 мг/кг 2 раза в сутки 250-500 15 мг/кг 1 раз в сутки >500 7,5 мг/кг 1 раз в сутки

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10 %);

часто (от 1 до 10 %);

редко (от 0,1 до 1 %);

очень редко (менее 0,1 %).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и кожных придатков: редко — кожные аллергические реакции.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболия;

очень редко — снижение артериального давления с или без потери сознания, артериальные и венозные тромбозы.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения цветового восприятия и другие зрительные нарушения, окклюзия артерии сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок.

Прочие: очень редко — чувство недомогания.

Передозировка

Вероятные симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатическая гипотензия.

Специфического антидота не существует. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании, промыть желудок, назначить активированный уголь и провести форсированный диурез. У предрасположенных к тромбозу пациентов существует риск тромбоза. Рекомендуется наблюдение за больным и контроль функции жизненно-важных органов и систем. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свёртывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Транексамовая кислота препятствует тромболитическому эффекту фибринолитических препаратов.

При совместном применении транексамовой кислоты с антикоагулянтами пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.

При совместном применении транексамовой кислоты с эстрогенами существует теоретический риск повышения тромбообразования (тромбогенного потенциала).

Особые указания

Экстракция зуба у пациентов с коагулопатией: возможно потребуется назначение концентрата Фактора коагуляции. Это решение должно быть принято после консультации с гемостазиологом.

Фертильность: отсутствуют клинические данные по влиянию транексамовой кислоты на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Некоторые побочные действия транексамовой кислоты, такие как головокружение, нарушение цветового восприятия, другие зрительные нарушения, окклюзия артерии сетчатки, судороги могут отрицательно влиять на способность управлять транспортным средством и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и бесцветной прозрачной поливинилхлоридной пленки. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 100, 500 или 1000 таблеток в пакет полиэтиленовый. Пакет в пластмассовую банку, запаянную алюминиевой фольгой с полиэтиленовым покрытием, с навинчиваемой крышкой;

на банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющуюся. По 1,5, 10, 20 или 40 банок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению в групповую упаковку — коробку из гофрированного картона (для стационаров).

Хранение

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

SANJIVANI PARANTERAL, Limited,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата САНКСАМИК (ТАБЛЕТКИ)