САФИСТОН - Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — 15 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизменённом виде 3 %.

Пропифеназон

Максималльная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40 %, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приёмов препарата в течение суток. Выводится почками. Кофеин

Время достижения максимальной концентрации -1 ч; период полувыведения — 3,5 ч; 65- 80 % кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1- метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

На страницу препарата САФИСТОН

Предыдущий пункт описания препарата САФИСТОН

Следующий пункт описания препарата САФИСТОН