САБАКОМБ - Фармакокинетика

После ингаляции сальбутамола (0,10 мг) максимальная плазменная концентрация достигается через 3-5 часов. Приблизительно 83 % ингаляционной дозы выводится почками, как в виде сальбутамола (приблизительно 70 %), так и в виде одного из его метаболитов — сальбутамола-о-фенилглюкуронида (30 %).

Беклометазона дипропионат — это пролекарство со слабым сродством связывания с глюкокортикостероидными рецепторами, которое под воздействием присутствующих в большинстве тканей ферментов эстераз подвергается гидролизу с образованием своего активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП).

После ингаляции беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП абсорбируются из лёгких и из желудочно-кишечного тракта (абсорбция проглоченной части дозы). При этом абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП после ингаляции беклометазона дипропионата из дозированного аэрозольного ингалятора составляет 2 % и 62 % от номинальной дозы соответственно. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается приблизительно линейное увеличение системной экспозиции. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) беклометазона дипропионата и Б-17-МП достигается через 0,3 ч и 1 ч соответственно.

Абсорбированные беклометазона дипропионат и Б-17-МП в виде неактивных метаболитов экскретируются в желчь и выводятся через кишечник. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов является незначительной. Периоды полувыведения беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляют 0,5 ч и 2,7 ч соответственно.

На страницу препарата САБАКОМБ

Предыдущий пункт описания препарата САБАКОМБ

Следующий пункт описания препарата САБАКОМБ