РУПАФИН - Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Рупатадин быстро всасывается после приёма внутрь;

время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет примерно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 2,6 нг/мл после однократного приёма внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приёма внутрь 20 мг рупатадина.

Фармакокинетика рупатадина в диапазоне доз от 10 мг до 20 мг является линейной при однократном и многократном приёмах препарата.

После приёма дозы 10 мг один раз в сутки в течение 7 дней средняя Сmах составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой;

средний период полувыведения (T½) — 5,9 часов. Связывание рупатадина с белками плазмы крови составляет 98,5-99 %.

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биодоступности нет.

Влияние приёма пищи

Прием пищи усиливает системное действие рупатадина на организм (AUC — площадь под фармацевтической кривой «концентрация–время») примерно на 23 %. Влияние пищи на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3%, соответственно). TCmaxрупатадина удлинялось на 1 час. Показатель Сmах не изменялась в результате приёма пищи. Эти различия не имели клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании выведения препарата у человека (меченного 14С-рупатадина, 40 мг) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приёме внутрь. Количество неизмененного действующего вещества в моче и в кале было незначительным. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. На активные метаболиты, такие как дезлоратадин и других гидроксилированные производные, приходилось 27 % и 48% системного воздействия активных веществ, соответственно. Исследования метаболизма in vitro, проведенные на микросомах печени человека показывают, что рупатадин метаболизируется преимущественно посредствам системы цитохрома P450 (изофермент CYP3A4).

Особые группы пациентов

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, значения AUC и Сmах для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пациентов пожилого возраста. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пациентов пожилого и молодого возраста составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пациентам пожилого возраста в дозе 10 мг коррекции дозы не требуется.

На страницу препарата РУПАФИН

Предыдущий пункт описания препарата РУПАФИН

Следующий пункт описания препарата РУПАФИН