РОЗУВАСТАТИН МЕДИСОРБ - Фармакодинамика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число рецепторов ХС-ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ХС-ЛПНП и ХС-ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенные концентрации ХС-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), холестерина нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Таблица 1. Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона) (среднее скорректированное процентное значение по сравнению с исходными значениями) Доза Кол-во пациентов ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ТГ ХС-неЛПВП АпоВ Апо A-I Плацебо 13 -7 -5 3 -3 -7 -3 0 5 мг 17 -45 -33 13 -35 -44 -38 4 10 мг 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4 20 мг 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5 40 мг 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0 Таблица 2. Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV, по классификации Фредриксона) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением) Доза Кол-во пациентов ТГ ХС-ЛПНП Общий ХС ХС-ЛПВП ХС-неЛПВП ХС-ЛПОНП ТГ-ЛПОНП Плацебо 26 1 5 1 -3 2 2 6 5 мг 25 -21 -28 -24 3 -29 -25 -24 10 мг 23 -37 -45 -40 8 -49 -48 -39 20 мг 27 -37 -31 -34 22 -43 -49 -40 40 мг 25 -43 -43 -40 17 -51 -56 -48 Клиническая эффективность

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, как с гипертриглицеридемией, так и без неё;

вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приёма препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53 %.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации ХС-ЛПВП), однако возможность таких сочетаний должна оцениваться лечащим врачом с учетом возможных рисков (см. раздел "Особые указания").

На страницу препарата РОЗУВАСТАТИН МЕДИСОРБ

Предыдущий пункт описания препарата РОЗУВАСТАТИН МЕДИСОРБ

Следующий пункт описания препарата РОЗУВАСТАТИН МЕДИСОРБ