РОЗУВАСТАТИН-АКРИХИН - Фармакодинамика

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число рецепторов ХС-ЛПНП на поверхности клеток печени, увеличивая захват и катаболизм Хс-ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ХС-ЛПНП и ХС-ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенные концентрации ХС-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина нелипопротеидов высокой плотности (ХС-неЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ и увеличивает концентрацию аполипопротеина АI (АпоА-I), снижает соотношение Хс- ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП и ХС-неЛПНП/Хс-ЛПВП и соотношение апоВ/апоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с гипертриглицеридемией или без неё, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации Хс-ЛПВП), однако возможность таких сочетаний должна оцениваться лечащим врачом с учетом возможных рисков.

На страницу препарата РОЗУВАСТАТИН-АКРИХИН

Предыдущий пункт описания препарата РОЗУВАСТАТИН-АКРИХИН

Следующий пункт описания препарата РОЗУВАСТАТИН-АКРИХИН