РОТОМОКС 400 МГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Торговое наименование

Ротомокс

Международное непатентованное наименование

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,80 эквивалентно моксифлоксацину 400,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 188,46 мг, натрия метилпарагидроксибензоат 0,015 мг, целлюлоза микрокристаллическая 55,00 мг, тальк 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг, магния стеарат 14,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 24,00 мг.

Состав оболочки: Опагласс (шеллак 60,0 %, воск карнаубский 25,0 %, этанол 10,0%, воск пчелиный белый 5,0 %) - 0,035 мг;

Опадрай розовый (поливиниловый спирт 58,0 %, тальк 3,0%, титана диоксид 30,0 %, макрогол 6,3%, лецитин 1,7 %, краситель железа оксид красный 1,0%)-0,70 мг.

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтовато-зеленоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

J01MA14

Фармакодинамика

Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки.

In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К моксифлоксацину чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А);

аэробные грамотрицательные бактерии: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в. том числе штаммы продуцирующие и не продуцирующие, бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Proteus mirabilis;

анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

По данным исследований in vitro к моксифлоксацину также чувствительны:

аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы, viridans, аэробные грамотрицательные бактерии: Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila;

анаэробные бактерии: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Отсутствует перекрёстная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая.

Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов развивается перекрёстная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После перорального приема моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmах) достигается в течение 0.5-4 ч и составляет около 3 мкг/мл.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объём распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани, в альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, в слизистой оболочке носовых пазухах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками, виде в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также кишечником как в неизменённом виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450.

Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизменённом виде почками, около 26 % -кишечником.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек и печени (класс А, В по Чайлд-Пью).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- осложненные интраабдоминальные инфекции;

- неосложненные инфекции органов малого таза.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и компонентам препарата;

- беременность;

- период лактации;

- детский и подростковый возраст (до 18 лет);

- эпилепсия;

- тяжёлая диарея;

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T;

- выраженная брадикардия, выраженная сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка, желудочковые аритмии (при применении хинолонов в анамнезе);

- одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал Q-Т (антиаритмические препараты класса IA, III);

- выраженный электролитный дисбаланс (некорректируемая гипокалиемия);

- тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью).

С осторожностью

Судорожный синдром (в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, психозы и др. психические нарушения в анамнезе, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал Q-T (в том числе трициклических и тетрациклических антидепрессантов, нейролептиков, макролидов, противогрибковых препаратов, производных имидазола, цизаприда), миастения gravis, -псевдомембранозный колит, одновременный прием глюкокортикостероидов, у женщин и пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, почечная и/или печёночная недостаточность (класс А, В по Чайлд-Пью), у больных, находящихся на гемодиализе, печёночная .порфирия, заболевания, сопровождающиеся риском развития желудочковой аритмии, электролитного дисбаланса (например при гипокалиемии, гипомагниемии).

Способ применения и дозы

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Длительность терапии.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

Обострение хронического бронхита: 5 дней.

Острый синусит: 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 7 дней.

Внебольничная пневмония: 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7-21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции: 5-14 дней.

Неосложненные инфекции органов малого таза: 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Нарушение функиии печени

Пациентам с нарушениями функции печени (класс А, В по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина <30 мл/мин), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отёк, включая отёк лица, гортани (потенциально угрожающий жизни), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный, некролиз, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, .рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное нарушение функции печени,

изменение цвета языка, желтуха, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит, гепатит (преимущественно холестатический), фульминантный гепатит.

Со стороны нервной системы: головная, боль, головокружение, бессонница или сонливость, патологические сновидения;

галлюцинации, чувство тревоги, повышение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация;

амнезия, парестезии, гипестезии, гиперстезии, дизестезии, тремор, дезориентация, психомоторная гиперактивность, эмоциональная лабильность, расстройства речи, нарушение внимания, судороги, спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, психотические реакции с нарушениями поведения с причинением себе вреда.

Со стороны органов чувств: расстройство зрения, (нечеткость, снижение остроты зрения), нарушение вкусовой чувствительности, потеря вкусовой чувствительности, шум в ушах, нарушение обоняния, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q-T (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), ощущение сердцебиения, неспецифические аритмии, тахикардия, повышение и снижение артериального давления, боль в (груди, обморок, вазодилатация/(«приливы» крови’к лицу), желудочковые тахиаритмии, полиморфная желудочковая тахикардия, остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астматическое состояние.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, боль в спине, боли в ногах, артрит, разрывы сухожилий, усиление симптомов миастении gravis.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит, боли внизу живота, отёк лица, периферические отёки, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового времени, увеличение/уменыпение международного нормализованного отношения, эозинофилия, тромбоцитоз, изменение концентрации тромбопластина и протромбина, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, амилазы, повышение концентрации билирубина, уменьшение протромбинового времени, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия.

Прочие: кандидоз, общий дискомфорт, астения, потливость.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия.

Не требуется коррекция режима дозирования при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом.

Антацидные средства, поливитамины и минералы

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов. В связи с этим, антацидные средства, препараты, содержащие витамины, соли магния, алюминия, железа или цинка, сукральфат следует принимать не менее, чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры, свёртывания крови не изменяются. Однако, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими, препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости корректировать дозу, пероральных антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывает существенного- влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз, моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась. приблизительно на 30 %, а минимальная концентрация дигоксина не изменялась.

Активированный уголь

При одновременном пероральном применении активированного угля и моксифлоксацина, системная биодоступность моксифлоксацина снижается более, чем на 80 % в результате торможения его абсорбции.

Молочные продукты и прием пищи

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).

Препараты, удлиняющие интервал Q-T

Потенциальные взаимодействия моксифлоксацина, приводящие из-за риска развития аддитивного действия, к увеличению интервала Q-T: с препаратами, удлиняющими интервал Q-T (в том числе антиаритмические препараты класса IA, III трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, цизаприд).

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата могут развиться аллергические реакции разной степени выраженности. В этих случаях применение моксифлоксацина следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия.

Во время лечения моксифлоксацином могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно принимающих глюкокортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизовать поражённую конечность.

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала Q-T. Поскольку женщины, по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал, они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал Q-T. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, удлиняющих интервал Q-T.

Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT (риск развития желудочковых аритмий, включая torsade de pointes). Вследствие, этого не. следует превышать рекомендуемую дозу (400 мг/сутки).

Следует избегать назначения моксифлоксацина пациентам с установленным удлинением интервала Q-T, пациентам с выраженной брадикардией, выраженной сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка, желудочковыми аритмиями (при применении хинолонов в анамнезе), а также пациентам, которые применяют антиаритмические препараты класса IA, III, пациентам с некорректируемой гипокалиемией.

Из-за риска развития аддитивного действия на интервал Q-T моксифлоксациин следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, удлиняющими интервал Q: T (в том числе трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, цизаприд), пациентам с ишемией миокарда, у женщин и пациентов пожилого возраста, при заболеваниях, сопровождающихся риском развития желудочковой аритмии, электролитного дисбаланса (например при гипокалиемии, гипомагниемии).

Применение противомикробных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжёлая диарея. В этом случае следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжёлой диареи.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печёночной недостаточности.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. При одновременном применении моксифлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами риск развития судорог увеличивается. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

Препарат не оказывает фотосенсибилизирующего действия, тем не менее, в период лечения препаратом рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения в том числе прямых солнечных лучей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может нарушать способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 400 мг.

По 5 таблеток покрытых плёночной оболочкой в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

BELCO PHARMA,

Индия

РОЗЛЕКС ФАРМ, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РОТОМОКС 400 МГ