РОПИВАКАИН НОВАМЕДИКА - Фармакокинетика

Абсорбция

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени вас­ куляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введённой дозе.

После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь.

Абсорбция носит двухфазный характер. Период полувыведения (T½) для каждой фазы составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T½ после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Распределение

Общий плазменный клиренс ропивакаина — 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества — 8 л/мин, почечный клиренс — 1 мл/мин, объём распределения в равновесном состоянии — 47 л, показатель печёночной экстракции около 0,4, T½ — 1,8 ч.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с α1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6 %.

Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увеличением содержания кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.

Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией в плазме крови матери.

Метаболизм

Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом, путём ароматического гидроксилирования. Основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин, 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином.

Элиминация

После внутривенного введения 86 % ропивакаина выводится с мочой и только около 1 % от выделяемого почками ропивакаина выводится в неизменённом виде. Около 37 % 3- гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится почками в основном в конъюгированной форме. 1–3 % ропивакаина выводится почками в виде следующих метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидроксидезалкилированного ропивакаина.

Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

На страницу препарата РОПИВАКАИН НОВАМЕДИКА

Предыдущий пункт описания препарата РОПИВАКАИН НОВАМЕДИКА

Следующий пункт описания препарата РОПИВАКАИН НОВАМЕДИКА