РОПИВАКАИН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Абсорбция:

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введенной дозе.

После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (Т1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Распределение:

Общий плазменный клиренс ропивакаина — 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объём распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печёночной экстракции около 0,4, Т1/2- 1,8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с al- кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6 %. Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увеличением содержания кислых гликопротеинов в крови после хирургических операций, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.

Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией ропивакаина в плазме крови матери.

Метаболизм:

Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путём ароматического гидроксилирования. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4- гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином.

Элиминация:

После внутривенного введения 86 % ропивакаина выводится с мочой и только около 1 % от выделяемого с мочой препарата выводится в неизменённом виде. Около 37 % 3- гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой преимущественно в конъюгированной форме.

1-3 % ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидрокси-дезалкилированного ропивакаина.

Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

На страницу препарата РОПИВАКАИН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата РОПИВАКАИН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата РОПИВАКАИН (РАСТВОР)