РОНДАСЕТ - Фармакокинетика

После приёма внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,31+0,53 ч и составляет в среднем 22,87+4,05 нг/мл после приёма препарата в дозе 4 мг.

Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приёме с пищей, но не изменяется при приёме антацидов. Распределение ондансетрона при приёме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Ондансетрон и его метаболиты накапливаются в грудном молоке. Связывание с белками плазмы крови — 70-76 %.Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1А2, CYP2D6,СYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей значения клиренса и объёма распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,05 мг/кг до 2 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объём распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 — 5,4 ч).

У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приёме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.

Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приёме внутрь, а также снижение системного клиренса и объёма распределения.

На страницу препарата РОНДАСЕТ

Предыдущий пункт описания препарата РОНДАСЕТ

Следующий пункт описания препарата РОНДАСЕТ