РОЛЬПРИНА СР - Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность ропинирола после приёма внутрь составляет примерно 50 % (36-57 %). После приёма внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови составляет 6-10 часов. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приёма внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки одновременно с жирной пищей, в сравнении с применением натощак наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) (90 % доверительного интервала [1,12; 1,28]) и максимальной концентрации (Сmax) (90 % доверительного интервала [1,34; 1,56]) в плазме крови, в среднем, на 20 % и 44 %, соответственно, а ТСmах удлинялось на 3 ч.

Системная экспозиция ропинирола при приёме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приёме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе. Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (таблетки ропинирола немедленного высвобождения 8 мг 3 раза в сутки).

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10-40 %. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объёмом распределения (около 7 л/кг).

Метаболизм

Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP1A2. Основной метаболит (N-депропил метаболит) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.

Выведение

Период полувыведения ропинирола из системного кровотока, в среднем, составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приёма дозы внутрь или при его регулярном применении. Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия в равновесном состоянии межиндивидуальная вариабельность Сmax составила 30-55 %, AUC — 40-70 %.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек лёгкой и средней степени.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приёме внутрь снижается примерно на 30 %. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается примерно на 60-80 %. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приёма внутрь снижается примерно на 15 % у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

На страницу препарата РОЛЬПРИНА СР

Предыдущий пункт описания препарата РОЛЬПРИНА СР

Следующий пункт описания препарата РОЛЬПРИНА СР