РОКУРОНИЙ КАБИ - Фармакодинамика

Рокуроний Каби (рокурония бромид)- недеполяризующий миорелаксант, с короткой (ближе к средней) продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), свойственными этому классу лекарственных веществ. Он конкурентно блокирует никотиновые холинорецепторы двигательных окончаний. Антагонистами этого эффекта являются ингибиторы холиностеразы, такие как неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид и пиридостигмина бромид.

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90 % рефлекторного движения большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при сбалансированном наркозе составляет примерно 0,3 мг/кг массы тела.

В течение 60 с после внутривенного введения рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг массы тела (2 х ED90 при сбалансированном наркозе) адекватные условия для интубации создаются практически у всех пациентов. В 80 % случаев они являются наилучшими. В течение 2 минут развивается общая миология, которая позволяет выполнять любые вмешательства. Длительность клинического действия препарата (до спонтанного восстановления степени мышечных сокращений до 25 % от контрольного уровня) после введения этой дозы составляет 30-40 минут. Общая длительность действия (время до восстановления степени мышечных сокращений до 90 % от контрольного уровня) 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления степени мышечных сокращений с 25 % до 75% от контрольного уровня (индекс восстановления) после введения рокурония бромида в виде болюса 0,6 мг/кг массы тела составляет 14 минут.

При введении рокурония бромида в меньших дозах 0,3-0,45 мг/кг (1-1,5 (ED90)) действие начинается медленнее и его длительность уменьшается (13-26 минут). После введения рокурония бромида в дозе 0,45 мг/кг массы тела адекватные условия для интубации создаются в течение 90 с.

При быстрой индукции анестезии пропофолом или фентанилом/тиопенталом натрия адекватные условия для интубации после введения рокурония бромида в дозе 1,0 мг/кг создаются в течение 60 с у 93 % и 96% пациентов соответственно. В 70 % случаев они являются наилучшими. Длительность клинического действия этой дозы достигает 1 ч. К указанному сроку нейромышечная блокада может быть безопасно устранена.

После введения рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг адекватные условия для интубации создаются в течение 60 с у 81 % и 75% пациентов, которым для индукции анестезии применяют пропофол или фентанил/тиопентал натрия соответственно.

Применение рокурония бромида в дозах более 1,0 мг/кг массы тела не приводит к существенному улучшению условий для интубации, однако длительность действия при этом увеличивается. Дозы более 4 х ED90 не изучались.

При ведении больных в отделениях интенсивной терапии рокурония бромид назначают в дозе 0,6 мг/кг, а затем в виде поддерживающей непрерывной инфузии со скоростью 0,2-0,5 мг/кг/ч в течение первого часа, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 10 % от контрольного уровня или появляется 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырёхразрядной стимуляции (TOF — train of four stimulation). Дозы титруются индивидуально, в последующем их необходимо снижать под постоянным контролем TOF. Длительность применения — 7 дней.

Такой режим дозирования приводит к развитию адекватной миорелаксации, однако отмечается значительная вариабельность скорости инфузии и увеличение длительности блокады.

Время до восстановления TOF до 0,7 достоверно не зависит от общей длительности введения рокурония бромида. После непрерывной инфузии в течение 20 ч и более медиана (диапазон) времени между появлением второго ответа на TOF стимуляцию и восстановления TOF отношения до 0,7 составляет от 0,9 до 12 ч у пациентов без полиорганной недостаточности и 1,2-25,5 ч у пациентов с полиорганной недостаточностью.

У новорожденных и детей средняя скорость начала действия дозы 0,6 мг/кг выше, чем у взрослых. Длительность действия препарата у детей меньше, чем у взрослых.

Длительность действия поддерживающих доз рокурония бромида 0,15 мг/кг может несколько увеличиться в условиях наркоза энфлураном и изофлураном у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени или почек (примерно 20 минут) по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции печени и почек во время внутривенного наркоза (примерно 13 минут).

При последующем введении рекомендуемых поддерживающих доз кумуляции эффекта (прогрессирующего увеличения длительности действия) не отмечается.

При проведении сердечно-сосудистых операций наиболее частыми изменениями, наблюдаемыми у больных во время развития максимальной блокады после введения 0,6-0,9 мг/кг массы тела, являются небольшие и клинически незначимые увеличения частоты сердечных сокращений (на 9 %) и увеличение среднего АД (на 16 %) по сравнению с контрольными значениями.

На страницу препарата РОКУРОНИЙ КАБИ

Предыдущий пункт описания препарата РОКУРОНИЙ КАБИ

Следующий пункт описания препарата РОКУРОНИЙ КАБИ