РОЦИП - Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, что ведёт к нарушению считывания информации с хромосом бактериальных клеток, что в свою очередь приводит к нарушению метаболизма бактериальной клетки. В результате останавливаются рост и деление бактерий, происходит быстрая гибель бактериальной клетки.

Ципрофлоксацин проявляет выраженную антибактериальную активность in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Механизм развития резистентности

Развитие резистентности к фторхинолонам, в частности к ципрофлоксацину, опосредуется путём изменений в генах, кодирующих минимум один из следующих механизмов: Изменение структуры ферментов-мишеней (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) — ферментов, задействованных в синтезе ДНК клетки;

Нарушение проницаемости клеточной стенки;

Активное выведение препарата из клетки (повышенная активность эффлюксных насосов);Опосредованные плазмидами изменения работы аминогликозид 6-N-ацетилтрансферазы. Ципрофлоксацин действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы.

На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к антибиотикам, отличающимся по химической структуре и механизму действия, что делает ею высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Минимальные подавляющие концентрации

Отсутствуют сведения о минимальной подавляющей концентрации ципрофлоксацина при применении в виде инстилляций, в связи с чем применяются соответствующие сведения, полученные при системном применении фторхинолонов. Клиническая значимость этих данных при применении ципрофлоксацина в лекарственной форме капли глазные сомнительна.

По данным EUCAST, минимальные подавляющие концентрации для ципрофлоксацина:

Staphylococcus species S ≤1 мг/л, R≥ 1мг/л Streptococcus pneumoniae S ≤0.125 мг/л, R≥ 2мг/л Haemophilus influenzae S ≤0.5 мг/л, R≥ 0.5мг/л Moraxella catarrhalis S ≤0.5 мг/л, R≥ 0.5мг/л Pseudomonas aeruginosa S ≤0.5 мг/л, R≥ 1мг/л

Чувствительны к ципрофлоксацину:

Corynebacterium accolens, Corynebacterium auris Corynebacterium propinquum Corynebacterium psudodiphtheriticum Corynebacterium striatum Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные) Staphylococcus capitis Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные) Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus Staphylococcus warneri Streptococcus pneumoniae Streptococcus viridans Acinetobacter species Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens

Условно чувствительны к ципрофлоксацину:

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину) Staphylococcus epidermidis (резистентные к метициллину) Staphylococcus lugdunensis

Нечувствительны к ципрофлоксацину

Corynebacterium jeikium

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

На страницу препарата РОЦИП

Предыдущий пункт описания препарата РОЦИП

Следующий пункт описания препарата РОЦИП