РИТОНАВИР-100 - Фармакокинетика

Абсорбция — 60-80 %, время достижения максимальной концентрации 2-4 часа. Кажущийся объём распределения — 0,41 л/кг и соответствует объёмному распределению воды в организме. Биодоступность — 94 %.

Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Ритонавир является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, СYР2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. При многократном приёме одной и той же дозы минимальная концентрация препарата в плазме (Cmin), площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) и период полувыведения (T½) снижаются.

Выводится, в основном, через кишечник (20-40 % в неизменённом виде).

Особые группы пациентов

Дети

У детей в возрасте до 14 лет равновесный клиренс ритонавира при его приёме внутрь в дозе от 250 мг/м2 до 400 мг/м2 два раза в сутки был приблизительно в 1,5-1,7 раза выше, чем у взрослых. Концентрация ритонавира в крови после приёма доз от 350 мг/м2 до 400 мг/м2 два раза в сутки у детей сравнима с концентрацией ритонавира у взрослых, принимавших препарат в дозе 600 мг (около 330 мг/м2) 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика ритонавира при применении в дозе 100 мг в сочетании с лопинавиром или в более высоких дозах, но без ингибиторов протеазы ВИЧ не отличается у пациентов в возрасте 50-70 лет и у пациентов более молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

В настоящее время данные о фармакокинетике ритонавира у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Почечный клиренс ритонавира незначителен, поэтому изменения общего клиренса у пациентов с нарушением функции почек не ожидается. Поскольку ритонавир активно связывается с белками плазмы, маловероятно, что он будет в значительной степени выводиться при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой степени действие ритонавира в дозе 400 мг при приёме 2 раза в сутки соответствовало таковому действию у пациентов контрольной группы в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Таким образом, у пациентов с лёгкой печёночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Достаточных данных о применении ритонавира у пациентов с умеренной печёночной недостаточностью нет. Печёночная недостаточность лёгкой или умеренной степени не оказывает влияния на связывание ритонавира с белками плазмы крови.

На страницу препарата РИТОНАВИР-100

Предыдущий пункт описания препарата РИТОНАВИР-100

Следующий пункт описания препарата РИТОНАВИР-100