РИССЕТ - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность — 74 %; относительная (таблеток по сравнению с раствором) — 94 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме рисперидона — 1 ч; 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4-5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1-16 мг/сут). Быстро распределяется по организму, проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объём распределения — 1-2 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона — 90 %, 9-гидроксирисперидона — 77 %. Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путём метаболизма является N-дезалкилирование. Период полувыведения (T½) рисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), Т1/2 9-гидроксирисперидона — 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6);

активной антипсихотической фракции — 20 ч.

Выводится почками 70 % (35-45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14 %).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс креатинина снижается на 60 %. При печёночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется Т1/2.

На страницу препарата РИССЕТ

Предыдущий пункт описания препарата РИССЕТ

Следующий пункт описания препарата РИССЕТ