РИССЕТ КВИТАБ - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность рисперидона - 70 %, относительная биодоступность таблеток рисперидора - 94 % по сравнению с раствором. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1-2 ч. Концентрация рисперидона в плазме зависит от дозы. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объём распределения - 1-2 л/кг. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона, который имеет сходные фармакологические свойства с рисперидоном. Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение, - N-деалкилирование. Рисперидон и 9- гидрокси-рисперидон формируют активную антипсихотическую фракцию (ААПФ). В плазме 88 % рисперидона и 77% 9-гидрокси-рисперидона связываются с белками (альбумин и альфа1-гликопротеин). Хотя гидроксилирование рисперидона подвержено генотипическому полиморфизму, различия фармакокинетики и эффекта активных метаболитов у разных фенотипов минимальны. Период полувыведения (T½) рисперидона при активном метаболизме примерно 3 ч, при медленном - 20 ч, T½ 9-гидрокси-рисперидона при активном метаболизме 21 ч, при медленном - 30 ч. T½ ААПФ у обоих фенотипов - 24 ч. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов устанавливается в течение 1 дня, а 9-гидрокси- рисперидона — в течение 4-5 дней. После одной недели приема 70 % принятого рисперидона выделяется почками, 14 % - с калом, 35-45% фракции, выделяемой с мочой, состоит из неизмененного рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона. Фармакокинетика рисперидона у взрослых и детей не имеет отличий. При однократном приеме в плазме пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса ААПФ на 30 % и увеличение T½на 38 %. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс ААПФ снижается на 60 %. У пациентов с печёночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не отличалась от других пациентов, несмотря на то, что средняя свободная фракция рисперидона была повышена примерно на 35%.

На страницу препарата РИССЕТ КВИТАБ

Предыдущий пункт описания препарата РИССЕТ КВИТАБ

Следующий пункт описания препарата РИССЕТ КВИТАБ