РИСПЕРИДОН - СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА - Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приёма полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная пероральная биодоступность рисперидона равна 70 %. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приёма пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон -на 77 %. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Метаболизм зависит от генетического полиморфизма изофермента CYP2D6. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. После перорального приёма у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т 1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приёма препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % — с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Особые группы пациентов

Исследование однократного приёма препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печёночной недостаточностью были нормальными. Фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона у пациентов детского возраста аналогична фармакокинетике у взрослых пациентов. Отсутствует влияние пола, национальности или курения на фармакокинетику рисперидона.

На страницу препарата РИСПЕРИДОН - СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА

Предыдущий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА

Следующий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА