РИСПЕРИДОН - ОЗОН - Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приёма полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приёма пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на 77 %. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация метаболита 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется (изоферментом CYP2D6) ферментом цитохром P450 CYP2D6 до 9- гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N- дезалкилирование. После перорального приёма у больных с психозом период полувыведения (Т1/2) рисперидона около 3 часов. T½ 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приёма препарата 70 % дозы выводится почками (из них 35-45 % в виде фармакологически активной фракции), 14 % — кишечником.

Фармакокинетика у особых групп

При нарушении функции почек средней и тяжёлой степени выведение активной антипсихотической фракции снижается на 60 %. При печёночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови возрастало примерно на 35 %.

Исследования однократных доз, применявшихся у пожилых выявили высокие плазменные концентрации активной антипсихотической фракции, замедление выведение и снижение клиренса активной фракции на 30 %

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси-рисперидона, активной антипсихотической фракции у детей была аналогична фармакокинетики у взрослых.

Популяционный фармакологический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы, табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

На страницу препарата РИСПЕРИДОН - ОЗОН

Предыдущий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - ОЗОН

Следующий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - ОЗОН