РИСПЕРИДОН - FAMAR - Фармакокинетика

После приёма внутрь рисперидон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на полноту и скорость абсорбции препарата.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется в организме, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1- гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88 %, 9- гидроксирисперидона — 77 %.

Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой активную антипсихотическую фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выводится почками (70 %, из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14 %). Период полувыведения рисперидона из плазмы крови составляет около 3 часов, период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 часа.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приёма отмечаются повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. При хронической почечной недостаточности клиренс рисперидона снижается на 60 %.

При печёночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.

На страницу препарата РИСПЕРИДОН - FAMAR

Предыдущий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - FAMAR

Следующий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - FAMAR