РИСПЕРИДОН - FAMAR - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-005102/10

Торговое наименование

Рисперидон

Международное непатентованное наименование

Рисперидон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество рисперидон — 1,0 мг; 2,0 мг; 3,0 мг; 4,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35,0 мг; 70,0 мг; 105,0 мг; 140,0 мг;

просолв HD90 (целлюлоза микрокристаллическая — 98 %, кремний диоксид коллоидный — 2 %) — 10,0 мг; 20,0 мг; 30,0 мг; 40,0 мг;

целлюлоза микрокристаллическая — 2,5 мг; 5,0 мг; 7,5 мг; 10,0 мг;

карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат) — 2,0 мг; 4,0 мг; 6,0 мг; 8,0 мг;

магния стеарат — 0,5 мг; 1,0 мг; 1,5 мг; 2,0 мг;

оболочка: Опадрай II (белый OY-L- 28900) (лактозы моногидрат — 36 %, гипромеллоза — 28%, макрогол 4000 -10 %, титана диоксид — 26%) — 2,0 мг; 4,0 мг; 6,0 мг; 8,0 мг.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые (для дозировки 1 мг) или плоскоцилиндрические с риской с одной стороны (для дозировок 2 мг и 3 мг) или двояковыпуклые с риской с одной стороны (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AX08

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон — селективный антагонист cеротониновых 5-НТ2- и дофаминовых D2-рецепторов. Связывается также с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;

противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра;

гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Благодаря одновременной блокаде 5-НТ2 cеротониновых и D2-дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС) уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяется терапевтическое воздействие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приёма внутрь рисперидон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на полноту и скорость абсорбции препарата.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется в организме, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1- гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88 %, 9- гидроксирисперидона — 77 %.

Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой активную антипсихотическую фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выводится почками (70 %, из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14 %). Период полувыведения рисперидона из плазмы крови составляет около 3 часов, период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 часа.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приёма отмечаются повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. При хронической почечной недостаточности клиренс рисперидона снижается на 60 %.

При печёночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.

Показания к применению

- Шизофрения (острая, в том числе впервые возникший острый психоз, и хроническая) и другие психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притуплённый аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) симптоматикой.

- Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

- Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

- Мании при биполярных расстройствах — в качестве вспомогательной терапии.

- В качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата;

период лактации;

детский возраст до 15 лет;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). В период лечения рекомендуется воздерживаться от приёма алкоголя (этанола).

С осторожностью

- Заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, недавно перенесённый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушение проводимости сердечной мышцы).

- Нарушения мозгового кровообращения.

- Опухоль мозга.

- Обезвоживание (особенно у пожилых пациентов с деменцией), гиповолемия.

- Болезнь Паркинсона.

- Судороги (в том числе в анамнезе).

- Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность.

- Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость.

- Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT).

- Кишечная непроходимость, острая передозировка лекарственных средств в анамнезе, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

- Гиперпролактинемия, не связанная с приёмом лекарственных препаратов, пролактинзависимые опухоли (рак молочной железы).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Для получения требуемой дозы следует использовать адекватные лекарственные формы.

Шизофрения

Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза — 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорригировать при необходимости в диапазоне 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. При применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза — 16 мг в сутки. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг в сутки не изучена, дозы выше этого уровня применять нельзя. При необходимости дополнительной седации следует применить другой препарат, но не повышать дозу рисперидона.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг 2 раза в день. Использовать препарат следует с осторожностью, поскольку клинический опыт применения у пожилых людей ограничен.

Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуется начальная доза — по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день, тогда как некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы возможен прием препарата один раз в день. Рекомендовано оценивать риски и целесообразность использования рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание факторы риска инсульта или сопутствующей сердечно-сосудистой патологии у каждого пациента.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата — 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 1 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Поскольку у пациентов с биполярными расстройствами отмечается низкий порог поздней дискинезии, следует регулярно проводить оценку необходимости продолжения лечения рисперидоном. Заболевания печени и почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается снижение элиминации активной антипсихотической фракции в сравнении с пациентами, имеющими нормальную почечную функцию. В связи с этим, начальная и последующие дозы должны быть снижены вдвое, а титрование дозы у таких пациентов должно проводиться более медленно. При нетяжёлом поражении печени коррекции дозы не требуется. При лечении пациентов со среднетяжёлым и тяжёлым поражением печени следует соблюдать осторожность -данные в отношении этой группы пациентов ограничены.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций

Пациенты с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза препарата -0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг в день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день. Длительный прием рисперидона у подростков старше 15 лет должен проводиться под постоянным контролем врача. Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печёночной недостаточностью.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда -сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения, редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), маниакальные расстройства, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, дисфагия, анорексия или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, рефлекторная тахикардия;

повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения и/или тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, в т. ч. аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета (очень редко), гиперволемия (из-за полидипсии либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, приапизм, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отёк, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT. Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для проведения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Для своевременного диагностирования возможных аритмий необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия должна быть направлена на поддержание жизненно важных функций организма. Эпинефрин использовать не следует, так как стимуляция бета-адренорецепторов может усугубить артериальную гипотензию при вызванной рисперидоном блокаде альфа-адренорецепторов. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приёме с лекарственными средствами, обладающими центральным действием, возможна суммация эффектов. Рисперидон может потенцировать эффекты алкоголя. Уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. При одновременном применении других антипсихотических препаратов, лития, антидепрессантов, противопаркинсонических средств и средств с м-холиноблокирующей активностью, повышается риск развития поздней дискинезии. Альфа1 -адреноблокирующий эффект рисперидона может потенцировать гипотензивный эффект феноксибензамина, лабеталола и других альфа-адреноблокаторов, метилдопы, резерпина и других антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия. Напротив, гипотензивный эффект гуанетидина блокируется. Карбамазепин вызывает снижение концентрации рисперидона и его активного метаболита в плазме. Аналогичные эффекты наблюдались при использовании других препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени. Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 могут вызывать повышение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. В связи с этим дозу рисперидона следует пересмотреть перед приёмом и после отмены этих лекарственных препаратов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы могут вызывать повышение концентрации рисперидона в плазме, при этом в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции. В связи с этим общий эффект не изменяется в такой степени, которая могла бы оказаться клинически значимой. Ранитидин и циметидин (ингибиторы изофермента CYP2D6) могут вызывать повышение концентрации рисперидона в плазме, однако антипсихотический эффект в этом случае не всегда усиливается, поскольку концентрация в плазме активного метаболита снижена. Одновременный приём рисперидона с другими нейролептиками, антиаритмическими препаратами классов IA и III, моксифлоксацином, эритромицином, метадоном, мефлохином, трициклическими антидепрессантами, литием или цизапридом может вызывать увеличение интервала QTc. Одновременный приём с другими лекарственными препаратами, которые способны вызывать электролитные нарушения, например, с тиазидными диуретиками (гипокалиемия), увеличивает риск развития аритмии. Рисперидон не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику вальпроевой кислоты и топирамата. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически значимого вытеснения какого-либо лекарственного средства из связи с белками плазмы не наблюдается.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При переходе на рисперидон с других нейролептиков необходима постепенная отмена предыдущего препарата. При переводе пациентов с терапии депо-формами нейролептиков лечение рисперидоном начинают вместо очередной запланированной инъекции. Следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия и тахикардия, особенно в период начального подбора дозы. При развитии гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы рисперидона. Пациента необходимо предупредить о том, что не рекомендуется быстро переходить из положения сидя или лёжа в вертикальное положение. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, увеличивать дозу следует осторожно и постепенно (см. Способ применения и дозы). Следует настойчиво избегать дегидратации у пожилых пациентов с деменцией. До принятия решения рассмотреть риски и преимущества комбинации рисперидона и фуросемида или одновременного применения рисперидона с другими мощными диуретиками! Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания, лейкоцитозом и повышением активности креатинфосфокиназы, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон. Возможно парадоксальное обострение таких симптомов, как возбуждение, ажитация и агрессия. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы рисперидона или его отмене. Возможность суицида или попыток суицида свойственна психозу и биполярной мании, следовательно, лекарственная терапия должна дополняться пристальным наблюдением и соответствующим клиническим ведением пациентов высокого риска. Перед началом приёма карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, увеличить. При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов печени доза рисперидона должна быть снижена. Пациенты с сахарным диабетом или имеющие факторы риска развития сахарного диабета, должны находиться под соответствующим медицинским контролем в связи с возможностью ухудшения течения ранее развившегося сахарного диабета или развитием гипергликемии. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. В период лечения рекомендуется воздерживаться от приёма алкоголя (этанола). В редких случаях резкого прекращения лечения высокими дозами рисперидона возможно развитие острых симптомов отмены (тошнота, рвота, потливость, бессонница). Могут возобновиться психотические симптомы, появиться непроизвольные движения (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с этим рекомендуется отменять препарат постепенно. При пропуске дозы следующую запланированную дозу принимать в обычном режиме (нельзя удваивать дозу).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1,0 мг; 2,0 мг; 3,0 мг и 4,0 мг.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

FAMAR, S.A.,

Греция

МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО,

Российская Федерация

СКОПИНСКИЙ ФАРМ. ЗАВОД, ЗАО,