РИСПЕРИДОН - БЕРЕЗОВСКИЙ ФФ - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в плазме — 1-2 ч. Равновесная концентрация (Css) рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона — 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объём распределения — 1,1 л/кг. Связь с белками плазмы (с α1-гликопротеином и альбумином) рисперидона — 90 %, 9- гидроксирисперидона — 77 %.

Метаболизм

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9- гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путём метаболизма является N-дезалкилирование.

Выведение

Период полувыведения (T½) рисперидона -,3 ч, T½- 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 ч.

Выводится почками (70 %, из них -35-45% в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14 %).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс рисперидона снижается на 60 %. При печёночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется T½.

На страницу препарата РИСПЕРИДОН - БЕРЕЗОВСКИЙ ФФ

Предыдущий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - БЕРЕЗОВСКИЙ ФФ

Следующий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН - БЕРЕЗОВСКИЙ ФФ