РИПЭГ - Фармакокинетика

Изониазид

После приёма препарата здоровыми взрослыми максимальная концентрация изониазида в плазме достигает 4,75 мкг/мл через 2 ч. Период полувыведения изониазида из плазмы составляет 2-6 ч. Изониазид подвергается выраженному предсистемному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени, в результате чего его концентрация в плазме больных с быстрым процессом ацетилирования составляет половину от концентрации у больных с медленным процессом ацетилирования. Кажущийся объём распределения изониазида составляет 61 % от массы тела. Изониазид присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую жидкость. До 95 % принятой дозы изониазида выводится почками в течение 24 ч, остальное выводится через кишечник. Главными продуктами экскреции в моче являются N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота. Пиразинамид

После приёма препарата здоровыми взрослыми максимальная концентрация пиразинамида в плазме достигает 24,13 мкг/мл через 3 ч. Период полувыведения пиразинамида составляет 10-24 ч. Препарат широко распределяется в организме, хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость. Его концентрации в спинномозговой жидкости почти идентичны таковым в крови. В печени пиразинамид превращается в главный активный метаболит — пиразиновую кислоту. Примерно 30-40 % принятой дозы выводится почками в виде пиразиновой кислоты и 3,4 % в виде неизмененного пиразинамида. Рифампицин

После приёма препарата здоровыми взрослыми максимальная концентрация рифампицина в плазме достигает 7,84 мкг/мл. В случае приёма вместе с пищей абсорбция рифампицина снижается на 30 %. Максимальная концентрация рифампицина в плазме достигается через 2 ч. Рифампицин широко распределяется в организме, быстро проникая в органы и ткани (наибольшая концентрация создаётся в печени и почках), также проникает в костную ткань. Концентрация в слюне составляет 20 % от плазменной. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и в грудное молоко (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Примерно 80 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения рифампицина составляет, в среднем, 3,35 + 0,66 ч. Рифампицин метаболизируется в печени до фармакологически активного дезацетилрифампицина, выводится из организма почками (до 30 % принятой дозы). Этамбутол

После приёма препарата здоровыми взрослыми максимальная концентрация этамбутола в плазме достигает 3,45 мкг/мл через 2 ч. Далее концентрация снижается двухфазным образом: в начале период полувыведения составляет 4 ч и затем 10 ч. Этамбутол хорошо проникает в ткани и органы (в спинномозговую жидкость только при менингите). Около 50-70 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде, а остальная часть — в виде альдегидных и карбоксильных метаболитов. Средний объём распределения составляет 3,89 л/кг. Около 10-40 % препарата связывается с белками плазмы. Незначительная часть принятой дозы метаболизируется в печени и, возможно, в других тканях. Метаболит выводится почками. У пациентов с нарушениями функции почек элиминация этамбутола замедляется.

На страницу препарата РИПЭГ

Предыдущий пункт описания препарата РИПЭГ

Следующий пункт описания препарата РИПЭГ