РИПЭГ - Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях развития. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск резистентности, которая развивается при монотерапии.

Изониазид

Действует бактериостатически. Является пролекарством — микобактериальная каталаза- пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой сиитазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта-2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвлённой цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду). Для микобактерий туберкулёза минимальная ингибирующая концентрация (МИК) составляет 0,025-0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно и быстро растущие атипичные микобактерии. Противомикробная активность изониазида в сочетании с рифампицином увеличивается в 1,5 раза. Пиразинамид

Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях pH. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму — пиразиновую кислоту. При кислых значениях pH МИК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. Рифампицин

Механизм действия рифампицина заключается в блокировании ДНК-зависимой РНК- полимеразы. При туберкулезной инфекции рифампицин оказывает бактерицидное действие на внутриклеточно и внеклеточно расположенные микроорганизмы. Для микобактерий туберкулёза МИК для рифампицина составляет 2 мг/л. Противотуберкулезная активность пиразинамида в сочетании с рифампицином и изониазидом повышается более чем в 2 раза. Этамбугол

Этамбутол действует бактериостатически;

проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулёза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, пара-аминосалицилату натрия, этионамиду, канамицину. МИК этамбутола составляет 0,78-2,0 мг/л. Противомикробная активность этамбутола в сочетании с изониазидом повышается в 2 раза.

На страницу препарата РИПЭГ

Предыдущий пункт описания препарата РИПЭГ

Следующий пункт описания препарата РИПЭГ