РИОЛМА - Фармакокинетика

Всасывание, распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 % после приёма 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 мг до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Приём пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50 % связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфагкислым гликопротеином. Расчётный объём распределения в равновесном состоянии составляет 42–90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.

Биотрансформация

Биотрансформация эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

Выведение

Менее 5 % от дозы эплеренона выводится в неизменном виде почками и через кишечник.

После однократного приёма внутрь радиоактивномеченого эплеренона около 32 % дозы выводилось через кишечник и около 67 % — почками. Период полувыведения эплеренона составляет около 3–-6 часов.

Кажущийся плазменный клиренс составляет около 10 л/час.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Возраст, пол и раса

Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста Cmax и AUC были соответственно на 22 % и 45 % выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 % и 24 % соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе — их снижение на 26 % и 3 %. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено.

Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печёночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени (класс B по классификации Чайлд-Пью) и у здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 % и 42 % соответственно. У пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов не показано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг была исследована у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV ФК по классификации NYHA). Равновесные показатели AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 % и 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пациентов пожилого возраста.

На страницу препарата РИОЛМА

Предыдущий пункт описания препарата РИОЛМА
Фармакодинамика
Следующий пункт описания препарата РИОЛМА
Показания к применению

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.