РИНИКОЛД МАКС - Фармакокинетика

Парацетамол: абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приёма натощак, время достижения максимальной концентрации TCmax — 0,5–2 ч; Cmax — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах — около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный приём с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать Tmax. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приёма пищи. Метаболизируется в печени (90–95 %): из которых 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорождённых (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5 % принятой дозы. Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Кофеин: быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, время достижения максимальной концентрации TCmax — 5–90 минут после приёма натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печёночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (T½) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях — до 10 ч. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путём окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10 % выводится почками в неизменном виде.

Фенилэфрин после приёма внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приёме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 минут-2 часов, период полувыведения из плазмы (T½) — около 2–3 часов.

Хлорфенамин: максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма препарата. Период полувыведения из плазмы (T½) — 16–19 ч. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25–50 % вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70 %. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий — около 3–7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (T½) у взрослых пациентов составляет 15–36 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70–83 % и частично в неизменном виде.

На страницу препарата РИНИКОЛД МАКС

Предыдущий пункт описания препарата РИНИКОЛД МАКС

Следующий пункт описания препарата РИНИКОЛД МАКС