РИНФОРМИН ЛОНГ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь препарата в форме таблетки с пролонгированным высвобождением всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина.

Для таблетки дозировкой 500 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в (TCmax) плазме крови составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.

Среднее время достижения TCmax (1193 нг/мл) в плазме крови составляет 5 часов (в промежутке 4-12 часов) после перорального приёма 1500 мг препарата Ринформин Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением по 750 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приёма метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объём распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизменном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приёма период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

На страницу препарата РИНФОРМИН ЛОНГ

Предыдущий пункт описания препарата РИНФОРМИН ЛОНГ

Следующий пункт описания препарата РИНФОРМИН ЛОНГ