РИНФАСТ - Фармакокинетика

Замещение аминокисоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе растворимого человеческого инсулина.

В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) в среднем составляет 492 ± 256 пмоль/л и достигается через 40 (межквартильный размах: 30–40) минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 часов после введения дозы препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, что приводит к более низкой Сmax (352 ± 240 пмоль/л) и более позднему tmax (60 (межквартильный размах: 50–90) минут). Внутрииндивидуальная вариабельность по tmax существенно ниже при применении инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Сmax для инсулина аспарт больше.

Особые популяции

Дети и подростки

Tmax инсулина аспарт у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) с сахарным диабетом 1 типа аналогично таковому у взрослых. Однако имеются отличия Сmax в двух возрастных группах, что подчёркивает важность индивидуального дозирования инсулина аспарт.

Пожилые

У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению tmax (82 (мсжквартильныи размах: 60–120) минут), тогда как Сmax была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Печёночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени (вплоть до тяжёлой степени) скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и была более вариабельной, результатом чего было замедление tmax с примерно 50 минут у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 минут у лиц со средней и тяжёлой степенью нарушения функции печени. Остальные фармакокинетические параметры были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением почечной функции не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на фармакокинетические параметры инсулина аспарт. Для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжёлой степени был получен ограниченный объём данных. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

На страницу препарата РИНФАСТ

Предыдущий пункт описания препарата РИНФАСТ

Следующий пункт описания препарата РИНФАСТ