РИМАНТАДИН ВЕЛФАРМ - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции рибонуклеиновой кислоты (РНК)).

Являясь слабым основанием, римантадин действует за счёт повышения pH эндосом — имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку.

Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %.

Распределение

Объём распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем в плазме. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг один раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения — 24-36 часов; 75-85 % от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15 % — в неизменённом виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При хронической почечной недостоточности период полувыведения увеличивается в 2 раза.

У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

На страницу препарата РИМАНТАДИН ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата РИМАНТАДИН ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата РИМАНТАДИН ВЕЛФАРМ