РИЛЕПТ - Фармакокинетика

При пероральном приёме абсорбция рисперидона быстрая и полная, пища не влияет на её полноту и скорость. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1-2 часа. Равновесная концентрация в плазме (Css) рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, метаболита 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Быстро распределяется в организме. Объём распределения — от 1 до 2 л/кг. Рисперидон на 88 % связывается с белками плазмы крови (с альфа1-гликопротеином и альбумином), 9-гидроксирисперидон — на 77 %.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путём метаболизма является n-дезалкилирование.

Период полувыведения (Т1/2) рисперидона около 3 часов, Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 часа.

Через неделю приёма препарата 70 % дозы выводится с мочой (из них — 35-45 % в виде фармакологически активной фракции) и 14 % — с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При нарушении функции почек средней и тяжёлой степени выведение активной антипсихотической фракции снижается на 60 %.

При печёночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови возрастало примерно на 35 %.

Исследования однократных доз, применявшихся у лиц пожилого возраста, выявили высокие плазменные концентрации активной антипсихотической фракции, замедление выведения и снижение клиренса активной фракции на 30 %.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей была такая же, как и у взрослых.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

На страницу препарата РИЛЕПТ

Предыдущий пункт описания препарата РИЛЕПТ

Следующий пункт описания препарата РИЛЕПТ