РИФАМПИЦИН - БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приёме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови -10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %.Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объём распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг — у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы рифампицина).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-О-дезацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина — 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приёма. При приёме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника. Период полувыведения препарата (Т1/2) после приёма внутрь 300 мг — 2,5 ч, 600 мг -3-4 ч, 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приёма биодоступность уменьшается, и T1/2 после многократного приёма 600 мг укорачивается до 1-2 ч. Выводится преимущественно с желчью, 80 % — в виде метаболита;

почками — 20 %.После приёма 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменённом виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %.У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

На страницу препарата РИФАМПИЦИН - БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ

Предыдущий пункт описания препарата РИФАМПИЦИН - БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ

Следующий пункт описания препарата РИФАМПИЦИН - БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ