РИФАБУТИН - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
17. Особые указания
18. Форма выпуска
19. Хранение
20. Срок годности
21. Условия отпуска из аптек
22. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-005200/08

Торговое наименование

Рифабутин

Международное непатентованное наименование

Рифабутин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: рифабутин (в пересчёте на 100 % вещество) - 150 мг;

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат (додецилсульфат), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный;

титана диоксид, азорубин (кислотный красный 2 С), хинолиновый жёлтый, бриллиантовый чёрный, патентованный голубой, понсо 4 R, желатин.

Описание

Капсулы № 0 красного цвета. Содержимое капсул — неоднородный по дисперсности порошок от темно-фиолетового до фиолетово-коричневого цвета со светлыми включениями.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AB04

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрёстную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступносгь - 20 %. Время достижения максимальной концентрации - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85 %. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина максимальной концентрации определяется в диапазоне - 0,4-0,7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация — в лёгких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Объём распределения - 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53 %) и с желчью (30 %). Период полувыведения - 35-40 ч.

Показания к применению

Туберкулез лёгких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и др. атипичными бактериями (в том числе у пациентов с иммунодефицитом с количеством СБ4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к рифампицину), беременность, период лактации.

С осторожностью

Тяжелая почечная/печёночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут. В комбинации с др. препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции -450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулёзе лёгких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулёзе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50 %. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко — эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индуцирует цитохром CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой (требуется увеличение дозировки). Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Особые указания

В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность «печеночных» ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата. Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет. Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулёзом, может приводить к развитию перекрёстной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.

Форма выпуска

Капсулы, содержащие по 150 мг рифабутина.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше + 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н. А. Семашко, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РИФАБУТИН - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ