РИФАБУТИН - LUPIN - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N014112/01

Торговое наименование

Рифабутин

Международное непатентованное наименование

Рифабутин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Состав на 1 капсулу

Активное вещество: рифабутин (USP) -150 мг

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 122,4 мг, натрия лаурилсульфат 12,0 мг, магния стеарат 5,0 мг, кремния диоксид 0,6 мг.

Оболочка (твердая желатиновая капсула, размер "0"): краситель железа оксид красный 1,2799 мг, краситель железа оксид чёрный 0,1279 мг, титана диоксид 0,2079 мг. Желатин 79,4271 мг, вода очищенная 13,9200 мг, натрия лаурилсульфат 0,0768 мг, пропилпарагидроксибензоат 0.1920 мг, метилпарагидроксибензоат 0,7680 мг.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы, размер "0", с красно-коричневым корпусом и красно-коричневой крышечкой. Содержимое капсул представляет собой красновато-фиолетовый порошок, либо порошок, спрессованный в столбик («слаг»), распадающийся при надавливании, либо порошок, содержащий части не распавшегося столбика.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-рифамицин

Код АТХ

J04AB04

Фармакодинамика

Рифабутин — полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счёт ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулезных (атипичных) микобактерий, включая Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.

Рифабутин распределяется в различных органах за исключением головного и спинного мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 часа после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови.

Высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает высокую эффективность рифабутина в отношении внутриклеточнорасположенных микобактерий.

Рифабутин и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения рифабутина составляет приблизительно 35-40 часов.

Показания к применению

Рифабутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M.tuberculosis, М.avium intracellular complex (MAC), M.xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом).

Рифабутин рекомендуется назначать для профилактики MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством СБ4-лимфоцитов 200/мкл и ниже. Рифабутин применяют для лечения как локализованной, так и диссеминированной инфекции, вызванной М.avium у пациентов со СПИДом.

Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулёза лёгких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулёза лёгких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis.

В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.

Противопоказания

Рифабутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе, при печёночной недостаточности.

В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.

С осторожностью

Рифабутин должен использоваться с осторожностью в случаях тяжёлой почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Рифабутин назначают взрослым внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Рифабутин назначают в комбинации с другими препаратами. При нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450-600 мг/сутки (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев.

При хроническом полирезистентном туберкулёзе лёгких: 300-450 мг/сутки (2-3 капсулы) в течение до 9 месяцев.

При вновь диагностированном легочном туберкулёзе: 150 мг/сутки (1 капсула) в течение 6 месяцев.

Профилактика MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг/сутки (2 капсулы).

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин., показано снижение дозы Рифабутина на 50 %. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не требуют корректировки дозы.

Побочное действие

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:

- желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печёночных ферментов, желтуха;

- кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;

- скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.

Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьировать от лёгкой до тяжёлой).

Передозировка

При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Было показано, что Рифабутин индуцирует ферменты семейства цитохрома P450 ЗА и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. При одновременном назначении с Рифабутином может быть необходимо увеличение дозы таких лекарственных средств. По этой же причине при лечении рифабутином, оральные контрацептивы могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина (DDI), изониазида и этамбутола. Маловероятно возникновение лекарственных взаимодействий с теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и зальцитабином (DDC), однако флуконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме.

При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом — значительно повышается их антимикробная активность.

Особые указания

Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. В случаях незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печёночных ферментов.

Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.

При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточная доза Рифабутина должна быть уменьшена до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под наблюдением, когда Рифабутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и аналогичными соединениями). При развитии увеита пациент должен быть проконсультирован офтальмологом, и при необходимости терапия Рифабутином должна быть временно прекращена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает влияние на вождение автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 150 мг.

По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 30, 100 или 500 капсул в пакет из полиэтилена низкой плотности. По одному пакету вместе с инструкцией по применению в контейнер из полиэтилена высокой плотности (с контролем первого вскрытия).

Упаковка для стационаров. По 500 капсул в пакет из полиэтилена низкой плотности, с последующим вложением в контейнер из полиэтилена высокой плотности вместе с инструкцией по применению (с контролем первого вскрытия). При расфасовке и упаковке на предприятии ОАО «ФАРМАСИНТЕЗ» (Россия) расфасовывают по 30 капсул в пакет из полиэтилена низкой плотности. По одному пакету вместе с инструкцией по применению в контейнер из полиэтилена высокой плотности (с контролем первого вскрытия).

При упаковке на предприятии ОАО «ФАРМАСИНТЕЗ» (Россия) упаковывают по 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

При упаковке на предприятии ЗАО "МАКИЗ-ФАРМА" (Россия) упаковывают по 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

При упаковке на предприятии ЗАО «СКОПИНСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД» (Россия) упаковывают по 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

LUPIN, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РИФАБУТИН - LUPIN