РИФАБУТИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-002283

Торговое наименование

Рифабутин

Международное непатентованное наименование

Рифабутин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: рифабутин в пересчёте на активное вещество -150 мг.

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 83,0 мг, натрия лаурил- сульфат — 2,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,4 мг, магния стеарат — 2,4 мг. капсулы твёрдые желатиновые — 76,0 мг: титана диоксид Е 171 — 0,3333 %, краситель железа оксид красный Е 172 — 0,9300 %, краситель железа оксид чёрный Е 172 — 0,5300 %, краситель железа оксид жёлтый Е 172 — 0,2000 %, желатин -до 100 %.

Описание

Капсулы № 1 коричневого цвета: Содержимое капсул — порошок фиолетового цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-рифамицин

Код АТХ

J04AB04

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. По механизму действия является селективным ингибитором ДНК-зависимой РНК полимеразы;

бактерициден. Активен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis; М.avium intracellulare complex (МАЮ) и другие атипичные микобактерии);

многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Рифабутин проявляет активность в отношении 25-40 % М. tuberculosis, атипичных микобактерий, резистентных к рифампицину и другим антибактериальным препаратам, что указывает на неполную перекрёстную устойчивость между этими препаратами. Скорость развития резистентности к рифабутину меньше, чем к рифампицину. Активен также в отношении многих условно-патогенных микроорганизмов: Staphylococcus aureus коагулазоотрицательные, в том числе и метициллинорезистентные;

большинство видов стрептококков (Streptococcus pneumoniae, в том числе пенициллиноустойчивых, S.viridans, S.pyogenes, умеренно активен против Enterococcus spp.). К рифабутину чувствительны также грамположительные анаэробы: Bacillus anthracis, Clostridium spp., включая С. difficile; некоторые возбудители опасных инфекционных заболеваний: Francisella tularensis, Brucella spp.Применяется в комбинации с другими антибактериальными препаратами, в монотерапии -быстро развивается устойчивость. Активность рифабутина in vivo при экспериментальном туберкулёзе в 10 раз и более превышает активность рифампицина, что соответствует данным in vitro.

Фармакокинетика

При приёме внутрь рифабутин быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 2-4 часа, а концентрации в сыворотке крови в зависимости от принимаемой дозы (300 мг и 600 мг) составляют 0,4 и 0,6 мг/л соответственно. Площадь под кривой концентрации рифабутина зависит от его дозы и существенно выше в 1-й день > лечения, чем на 28-й день, вследствие активации метаболизма. Прием препарата одновременно с пищей уменьшает скорость всасывания,-но её степень остается неизменной. Видимый объём распределения составляет около 8-9 л/кг, связь с белками крови колеблется от 70 до 94 %. Концентрация рифабутина в тканях (через 5-12 часов после приёма в дозе 150-300 мг) в 8,5-10 раз выше, чем в сыворотке крови;

однако связь рифабутина с белками плазмы не прочна и не препятствует накоплению свободного рифабутина тканями. Благодаря своим липофильным свойствам рифабутин интенсивно накапливается и длительно удерживается всеми тканями организма за исключением мозга. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) для Mycobacterium tuberculosis до 30 часов с момента приёма. Хорошо распределяется в органах и тканях, проникает в клетки. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация — в лёгких (через 24 часа после приёма в 5-10 раз превышает плазменную). Содержание рифабутина в лейкоцитах, лимфоцитах и макрофагах в 9-11 раз выше, чем во внеклеточной среде. Период полувыведения рифабутина (Т1/2) колеблется в пределах от 32 до 67 часов, что в 10 раз больше, чем у рифампицина. После однократного приёма внутрь рифабутина, общее количество выведенного препарата (рифабутин + неактивные метаболиты) в моче составляет 44 % через 72 часа и 53% через 96 часов, в фекалиях в те же промежутки времени-24 и 49%.

Показания к применению

- Хронический лекарственно-резистентный туберкулёз лёгких, все формы и локализации.

- Впервые диагностированный лекарственно-резистентный туберкулёз лёгких, все формы и локализации.

- Микобактериозы, вызванные Mycobacterium avium intracellular complex (МАIC), Mycobacterium xenopiu.- Профилактика и лечение МАIC-инфекций у пациентов с иммунодепрессией (количество CD-4 лимфоцитов 200/мкл и ниже). Рифабутин назначается в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифампинам, беременность, период лактации, детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта применения препарата).

С осторожностью

С осторожностью назначать рифабутин пациентам с выраженным атеросклерозом;

заболеваниями печени (в том числе вирусный гепатит В и С).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан к применению во время беременности (адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности не проводилось). Препарат противопоказан к применению в период лактации (при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут.

В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции — 450-600 мг/сут, до б месяцев с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулёзе лёгких — 300-450 мг/сут, до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулёзе — 150-300 мг/сут, в течение 6 месяцев.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50 %. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.

Побочное действие

Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Артралгия, миалгия. Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко г эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индуцирует цитохром P450, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой. Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приёме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 150 мг). Рифабутин снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Применение рифабутина в сочетании с пиразинамидом, протионамидом и изониазидом показано вследствие выраженного синергизма на микробиологическом уровне. Не рекомендуется одновременное назначение фторхинолонов.

ПАСК снижает абсорбцию рифабутина. При необходимости их совместного применения препараты назначаются поочередно (через день).

Особые указания

В период лечения необходимо периодически контролировать количество — лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность «печеночных» ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приёме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата. Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и декретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет. Для профилактики развития анемии целесообразен прием фолиевой кислоты. Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого M.avium, y больных туберкулёзом, может приводить к развитию перекрёстной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможные побочные действия, при приёме препарата следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы по 150 мг.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 капсул в банках полимерных в комплекте с крышками.

Каждая банка, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Валента Фармацевтика, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РИФАБУТИН