РИДЕЛАТ-С - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические свойства - Фармакодинамика
10. Фармакологические свойства - Фармакокинетика
11. Показания
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Инструкция по разведению
17. Побочное действие
18. Передозировка - Симптомы
19. Передозировка - Лечение
20. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
21. Особые указания
22. Форма выпуска
23. Хранение
24. Срок годности
25. Условия отпуска из аптек
26. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000551

Торговое наименование

Риделат®-С

Международное непатентованное наименование

Атракурия безилат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

1 ампула (5 мл) содержит в качестве

активного вещества атракурия безилат 50 мг;

вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота — до pH 3,0-3,8, вода для инъекций — до 5 мл.

Описание

Прозрачный или почти прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия

Код АТХ

M03AC04

Фармакологические свойства - Фармакодинамика

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Снижая чувствительность н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в том числе дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг.

В дозах 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемую, пропорциональную величине введенной дозы релаксацию скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы — через 35 мин, не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Способствует высвобождению гистамина.

Клиническая продолжительность действия после внутривенного введения (период спонтанного восстановления 25 % сократительной способности скелетных мышц) составляет 35-45 мин, общая продолжительность (период спонтанного восстановления 90 % сократительной способности скелетных мышц) — 60-70 мин.

Фармакологические свойства - Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1,7-10 мин (в среднем — 3-5 мин). Длительность нервно-мышечного блокирующего действия не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками.

При физиологических значениях pH крови и температуры тела без участия ферментов распадается (элиминация Хоффмана) на лауданозин и четвертичный моноакрилат; в небольшой степени гидролизируется бутирилхолинэстеразой, поэтому продолжительность действия не зависит от функции печени и почек.

Метаболиты фармакологически неактивны. Физиологические изменения pH крови мало влияют на продолжительность действия, В условиях гипотермии (температура тела 25-26 °C) происходит снижение скорости инактивации.

Не кумулирует. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях. Период полураспределения — 2-3,4 мин. Период полувыведения (Т1/2) — 20 мин. Выводится почками и кишечником (менее 10 % — в неизменённом виде).

Показания

- для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких (ИВЛ) во время хирургических операций;

- для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

Противопоказания

- овышенная чувствительность к препарату (или его компонентам) и к гистамину (см, разделы: «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);

- новорожденные и дети до 1 мес, (более чувствительны к эффектам недеполяризующих миорелаксантов; дозы для детей младше 1 мес. не установлены).

С осторожностью

- рак бронхов;

- нарушение функции дыхательной системы (в том числе угнетение дыхания);

- дегидратация;

- тяжёлые нарушения кислотно-щелочного равновесия (КЩР);

- артериальная гипотензия;

- гипотермия;

- миастения gravis;

- беременность, период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период лактации»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Риделат®-С не следует применять при беременности, если потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.

Риделат®-С можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз он проникает через плаценту в незначительных количествах.

Проникая через плаценту в небольших количествах, не вызывает побочных эффектов у новорождённых, поэтому может применяться во время кесарева сечения (следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорождённых).

Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в).

Взрослые

Дозы Риделат® — С устанавливаются индивидуально и зависят от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.

Болюсное введение

Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Риделат® — С в дозе 0,5-0,6 мг/кг.

Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Риделат® — С из расчёта 0,1-0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата.

Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат и эдрофония хлорид) в сочетании с атропином (без появления признаков рекураризации).

Инфузионное введение

После начального болюсного введения Риделат® — С в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путём непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Такой способ введения Риделат® — С может быть рекомендован при операциях на лёгких и сердце.

При искусственной гипотермии для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.

Дети

Доза у детей 1-24 мес — 0,3-0,4 мг/кг; детям старше одного года Риделат® — С назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчёте на массу тела. Дозы для детей младше 1 мес не установлены (см. раздел «Противопоказания»).

Лица пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста Риделат® — С назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.

Применение при нарушении функции печени или почек

При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печёночной или почечной недостаточности, Риделат® — С назначают в стандартных дозах.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу Риделат® — С следует вводить в течение не менее 60 секунд.

Применение в отделениях интенсивной терапии

Для поддержания миоплегии после начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг Риделат® — С можно вводить путём непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). У разных пациентов величина дозы не одинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов могут потребоваться такие низкие дозы, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), и такие высокие дозы, как 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости обычно происходит приблизительно через 60 минут после инфузии Риделат® — С и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Инструкция по разведению

Риделат® — С совместим с нижеследующими инфузионными растворами.

Раствор Риделат® — С при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 30 °C.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (АД), умеренная тахикардия; аритмия.

Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, отёк, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции.

Прочие: повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией (может, особенно у детей, привести к развитию острой почечной недостаточности), злокачественная гипертермия; судороги.

Местные реакции: гиперемия в месте введения.

Передозировка - Симптомы

удлинение нервно-мышечного блока и его последствия (чрезмерное снижение АД, коллапс, остановка дыхания, паралич мышц, шок).

Передозировка - Лечение

ИВЛ на фоне седативной терапии до восстановления спонтанного дыхания, введение антагонистов — ингибиторов холинэстеразы в сочетании с атропином, при коллапсе и шоке — восстановление объёма циркулирующей крови, назначение гипертензивных лекарственных средств (ЛС), симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое

Эфир диэтиловый, в меньшей степени галотан, гексобарбитал, тиопентал натрия усиливают и удлиняют действие атракурия безилата.

Аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимиксины), спектиномицин, капреомицин, амфотерицин В, триметоприм, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, антиаритмические ЛС (пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), лидокаин, прокаинамид, хинидин), прокаин (в/в), диуретики (фуросемид, этакриновая кислота, индапамид, маннитол, тиазидные, ацетазоламид), глюкокортикостероиды (ГКС), минералокортикоиды, магния сульфат, кетамин, соли лития, ганглиоблокаторы (триметафана камзилат, гексаметония бензосульфонат), деполяризующие миорелаксанты, цитраты усиливают нервно-мышечную блокаду, Атракурия безилат снижает эффект ингибиторов холинэстеразы, в том числе эдрофония хлорида (может потребоваться коррекция их доз).

Антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические ЛС (прокаинамид, хинидин), противоревматические ЛС (хлорохин, D-пеницилламин), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром, что может приводить к развитию гиперчувствительности к препарату.

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в том числе алфентанилом, фентанилом, суфентанилом), при этом не снижается риск развития брадикардии и снижения АД, вызываемые наркотическими анальгетиками (особенно у пациентов с нарушениями функции миокарда и/или на фоне назначения бета-адреноблокаторов), более того — увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии (применение блокаторов Н1- или Н2-гистаминовьк рецепторов может предупредить развитие или снизить степень выраженности этих неблагоприятных эффектов).

Атракурия безилат усиливает гистаминозависимые побочные эффекты, вызываемые наркотическими анальгетиками (за исключением алфентанила, фентанила и суфентанила, не вызывающих высвобождение гистамина) (см. раздел «Особые указания»).

Ингаляционные анестетики (в том числе энфлуран, изофлуран) усиливают эффект (дозу периферических миорелаксантов следует снижать до 1/3-1/2 от обычно рекомендуемой). Препараты кальция снижают эффект. Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Деполяризующий мышечный релаксант суксаметония хлорид не следует назначать для увеличения продолжительности нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими блокаторами, поскольку это может вызвать блокаду, сложную для купирования ингибиторами холинэстеразы, и её удлинение.

Фармацевтическое

Не смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или другим щелочным раствором (инактивация). Раствор Риделат® — С гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови (см. раздел «Особые указания»). Совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0,5-0,9 мг/мл при дневном свете и температуре до + 30 °C): раствор натрия хлорида 0,9 % для в/в введения — в течение не менее 24 ч, 5 % раствор декстрозы для в/в введения -8 ч, раствор Рингера для инъекций -8 ч, раствор натрия хлорида 0,18 % и декстрозы 4 % для в/в введения -8 ч, раствор натриевой соли молочной кислоты (раствор Хартмана) для в/в введения -4 ч.

Особые указания

Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание, атракурия безилат следует применять только во время общей анестезии под наблюдением квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При введении ЛС для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо после инъекции каждого ЛС проводить промывание катетера 0,9 % раствором натрия хлорида. Преимущество перед другими недеполяризующими миорелаксантами заключается в отсутствии кумуляции при повторных введениях (при повторном болюсном и капельном введении нет необходимости в изменении режима дозирования).

Вызываемый нервно-мышечный блок быстро и полностью устраняется неостигмина бромидом, которому предшествует введение атропина (полная нервно-мышечная блокада устраняется через 5-10 мин и не зависит от суммарной величины введенной дозы, от возраста больного и от наличия печеночно-почечной патологии). У больных тяжёлой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного баланса могут наблюдаться явления гиперчувствительности. Не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога и при наличии средств для эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

При назначении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает значительного влияния на частоту сердечного ритма и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами. Раствор атракурия безилата гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что потребует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от длительности периода времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.

По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой.

На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или пленки полимерной прозрачной, или без фольги алюминиевой и пленки полимерной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В случае производства препарата на ООО "КОМПАНИЯ «ДЕКО».

По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или пленки полимерной прозрачной, или без фольги алюминиевой и пленки полимерной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 2 до 8 °C, Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ФармФирма Сотекс, ЗАО, Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РИДЕЛАТ-С