РИБАВИРИН КАНОН (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

Всасывание:

Абсорбция высокая. Биодоступность составляет более 45 % (имеет место эффект первого прохождения через печень и линейная зависимость от дозы в диапазоне от 200 до 1200 мг), время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) — 1-1,5 ч. Связывается с белками плазмы в незначительных количествах. Средняя величина максимальной концентрации (Сmах) к концу 1 недели около 5 мкмоль/л при приёме дозы 200 мг каждые 8 ч и около 11 мкмоль/л при приёме дозы 400 мг каждые 8 ч.

Распределение:

Объём распределения до 5000 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения. Значительная концентрация (после длительного применения) может быть обнаружена в спинномозговой жидкости (67 % от таковой в плазме).

Метаболизм происходит путём обратимого фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов и путём расщепления (дерибозилирование и амидный гидролиз) до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивация осуществляется Дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

Выведение:

Время полувыведения (T½) при приёме однократной дозы: начальное — 0,5-2 ч из плазмы и до 40 дней из эритроцитов, конечное — 27-36 ч; при достижении стабильной концентрации — 151 ч. Выводится почками: 7 % в неизменённом виде в течение 24 ч; 10 % в неизменённом виде в течение 48 ч. Для метаболита 1,2,4- триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Через кишечник выводится 10 %.

Фармакокинетика при особых клинических состояниях

Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с почечной недостаточностью соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой "концентрация/время") и Сmах рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса;

у пациентов с печёночной недостаточностью фармакокинетика не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина существенно меняется (AUC и Сmах увеличиваются на 70%).

На страницу препарата РИБАВИРИН КАНОН (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата РИБАВИРИН КАНОН (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата РИБАВИРИН КАНОН (КАПСУЛЫ)