РИБАВИРИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция — высокая;

биодоступность — 45-65 % (имеет эффект первого прохождения через печень и линейную зависимость от дозы в диапазоне от.200 до 1200 мг). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при приёме внутрь — 1-1.5 ч. Связывается с белками плазмы в незначительных количествах. Средняя величина максимальной концентрации (Cmax) к концу 1 нед при приёме внутрь 0.2 и 0.4 г каждые 8 ч -5 и 11 мкмоль/л соответственно;

при приёме внутрь 600 мг 2 раза в день равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигалась к концу 4 нед и составляла 2200 нг/мл. Объём распределения — 647-802 до 5000 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения. Значительная концентрация (после длительного применения) может быть обнаружена в спинномозговой жидкости (СМЖ) — 67 % от таковой в плазме. Метаболизируется путём обратимого фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов;

метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивация осуществляется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца. Период полувыведения (Т1/2) при приёме внутрь однократной дозы: начальный — 0.5-2 ч из плазмы и до 40 дней из эритроцитов;

конечный — 27-36 ч; при достижении стабильной концентрации -151 ч. При приёме внутрь выводится почками: 7 % в неизменённом виде в течение 24 ч; 10 % в неизменённом виде в течение 48 ч. Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Через кишечник выводится 10 %. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Cmax увеличиваются на 70 %).

На страницу препарата РИБАВИРИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата РИБАВИРИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата РИБАВИРИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ)