РИБАВИРИН-ФПО (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая;

биодоступность — 45-65 % (имеет эффект первого прохождения через печень и линейную зависимость от дозы в диапазоне от 200 до 1200 мг), время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) — 1-1,5 ч. Связывается с белками плазмы в незначительных количествах. Средняя величина максимальной концентрации Cmax к концу 1 недели — 0,2 и 0,4 г каждые 8 ч — 5 и 11 мкмоль/л соответственно. Объём распределения — 647-802 до 5000 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения. Значительная концентрация (после длительного применения) может быть обнаружена в спинномозговой жидкости (67 % от таковой в плазме). Метаболизируется путём обратимого фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов;

метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивация осуществляется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца. Время полувыведения (Т1/2) при приёме однократной дозы: начальное — 0,5-2 ч из плазмы и до 40 дней из эритроцитов;

конечное -27-36 ч; при достижении стабильной концентрации — 151 ч. Выводится почками: 7 % в неизменённом виде в течение 24 ч; 10 % в неизменённом виде в течение 48 ч. Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Через кишечник выводится 10 %. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью соотношение показателей биодоступности (AUC- площадь под кривой "концентрация/время") и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловленно снижением истинного клиренса;

у больных с печёночной недостаточностью фармакокинетика не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина существенно меняется (AUC и Cmax увеличиваются на 70%).

На страницу препарата РИБАВИРИН-ФПО (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата РИБАВИРИН-ФПО (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата РИБАВИРИН-ФПО (ТАБЛЕТКИ)