РЕЗОВИВА - Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы от 0,5 до 6 мг.

Распределение

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40–50 % от количества ибандроновой кислоты, циркулирующей в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85–87 %. Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и составляет 10 % от максимальной через 3 часа после внутривенного введения.

Метаболизм

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Ибандронат не ингибирует ферменты 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ЗA4 системы цитохрома P450.Выведение

После внутривенного введения 40–50 % дозы связывается в костях, остальная часть выводится в неизменённом виде почками.

Терминальный период полувыведения при в/в введении 10–72 часа. Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и составляет 10 % от максимальной через 3 часа после в/в введения.

Общий клиренс ибандроновой кислоты 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60 % общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Терминальный период полувыведения при внутривенном введении 10–72 часа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 0,5 мг в/в, общий, почечный и непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67 %, 77 % и 50 %, соответственно. Однако увеличение системной концентрации не ухудшало переносимость препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или путём захвата в костной ткани, поэтому для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пожилой возраст

Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. подраздел «Нарушение функции почек»).

Дети

Данные о применении ибандроновой кислоты у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

На страницу препарата РЕЗОВИВА

Предыдущий пункт описания препарата РЕЗОВИВА

Следующий пункт описания препарата РЕЗОВИВА