РЕСУЛИД ФАСТ - Фармакокинетика

Абсорбция

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приёма однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л.

Распределение

Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 20–35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови до 97,5 %.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %) Легко проникает через гистогематические барьеры.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (CYP)2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Элиминация

Период полувыведения (T½) нимесулида около 1,56–4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у особых групп пациентов

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В исследовании, проведённом у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), Cmax) нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T½ были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

На страницу препарата РЕСУЛИД ФАСТ

Предыдущий пункт описания препарата РЕСУЛИД ФАСТ

Следующий пункт описания препарата РЕСУЛИД ФАСТ