РЕСПИСАЛЬФ ЭЙР - Фармакодинамика

Механизм действия

Респифальф Эйр — комбинированный препарат, содержащий два активных компонента: сальметерол и флутиказон, обладающих разными механизмами действия.

Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Препарат Респифальф Эйр благодаря удобному режиму дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают β2-адреномиметик и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) из разных ингаляторов.

Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 часов) β2-адреномиметик, имеющий в своей структуре длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем β2-адреномиметики короткого действия.

In vitro исследования показали, что сальметерол является мощным ингибитором высвобождения из лёгких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2 и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы сохраняется в течение более 30 часов после приёма разовой дозы, в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Однократное введение салметерола ослабляет гиперактивность бронхиального дерева.

Это свидетельствует о том, что сальметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, значение которого окончательно не установлено. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в лёгких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при приёме ГКС системного действия.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей

даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных ГКС. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата.

При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

На страницу препарата РЕСПИСАЛЬФ ЭЙР

Предыдущий пункт описания препарата РЕСПИСАЛЬФ ЭЙР

Следующий пункт описания препарата РЕСПИСАЛЬФ ЭЙР