РЕСПИНИД - Фармакокинетика

Всасывание

Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность Будесонида составляет приблизительно 15 % от общей дозы и 40–70 % от доставленной дозы, так как всасывается около ⅓ поступившего в альвеолы Будесонида, а значительная часть осаждается на слизистой оболочке ротоглотки и проглатывается.

Максимальная концентрация (Cmax) Будесонида в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.

Распределение

Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь Будесонида с белками плазмы крови составляет 85–90 %. Объём распределения Будесонида составляет примерно 3 л/кг.

Будесонид проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).

Выведение

Будесонид выводится с мочой и калом в виде метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизменённом виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин).

Период полу выведения (T½) будесонида составляет 2,0–3,6 часа.

Фармакокинетика Будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Данных о фармакокинетике Будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушениями функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения Будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приёма Будесонида.

Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

На страницу препарата РЕСПИНИД

Предыдущий пункт описания препарата РЕСПИНИД

Следующий пункт описания препарата РЕСПИНИД