РЕОПРО - Фармакодинамика

РеоПро — это Fab-фрагмент химерных моноклональных антител 7ЕЗ, блокирует гликопротеиновые (GP) IIb/IIIа (αIIbβ3) рецепторы, расположенные на поверхности тромбоцитов человека.

РеоПро ингибирует агрегацию тромбоцитов в результате предотвращения связывания фибриногена, фактора фон Виллебранда и других адгезивных молекул с участком (GP) IIb/IIIа рецептора на активированных тромбоцитах. РеоПро также блокирует витронектин (αvβ3)-рецепторы на поверхности тромбоцитов и эндотелиальных клеток. Витронектин- рецепторы определяют прокоагулянтные свойства тромбоцитов и пролиферативные свойства эндотелиальных клеток стенки сосудов и клеток гладкой мускулатуры.

У человека однократное внутривенное болюсное введение РеоПро в дозе 0,15-0,30 мг/кг приводит к быстрому дозозависимому угнетению функции тромбоцитов (определяется по агрегации тромбоцитов ex vivo в ответ на аденозиндифосфат (АДФ) или по увеличению времени кровотечения). Через 2 часа после введения доз: 0,25 и 0,30 мг/кг препарат блокирует более 80 % рецепторов GP IIb/IIIа.

Внутривенное болюсное введение дозы 0,25 мг/кг с последующей непрерывной внутривенной инфузией со скоростью 10 мкг/мин в течение 12-96 часов вызывает стойкую выраженную блокаду GP IIb/IIIa — рецепторов (> 80 %) и ингибирование функции тромбоцитов (агрегация тромбоцитов ex vivo в ответ на 5-20 мкМ АДФ снижается до уровня менее 20 % от исходного, а время кровотечения увеличивается более, чем до 30 минут) на протяжении всей инфузии. Низкие уровни блокады GP IIb/IIIa — рецепторов сохраняются в течение 10 дней после прекращения инфузии, но функция тромбоцитов возвращается к нормальной через 24-48 часов, хотя абциксимаб может циркулировать в крови в связанном с тромбоцитами состоянии в течение 15 дней и более.

Внутривенное болюсное введение РеоПро в дозе 0,25 мг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин (или 0,125 мкг/кг/мин с максимальной скоростью 10 мкг/мин) создаёт относительно постоянный уровень свободного препарата в плазме крови на протяжении всего периода проведения инфузии. После окончания инфузии концентрация свободного препарата в плазме крови уменьшается в течение 6 часов, после чего снижение происходит более медленно.

На страницу препарата РЕОПРО

Предыдущий пункт описания препарата РЕОПРО

Следующий пункт описания препарата РЕОПРО