РЕЛАТОКС - Фармакодинамика

РЕЛАТОКС Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, представляет собой выделенный из Clostridium botulinum типа А ботулинический токсин в комплексе с гемагглютинином, очищенный методом гель-хромотографии лиофильно высушенный.

Молекула ботулинического токсина типа А состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжёлой (с молекулярной массой 100000 дальтон) и лёгкой (с молекулярной массой 50000 дальтон) цепей. Тяжёлая цепь имеет высокое сродство связывания со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn2+-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомально связанного протеина, имеющего молекулярную массу 25000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах экзоцитоза.

Первый этап действия ботулинического токсина типа А — специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной. Второй этап — проникновение связанного токсина в цитозоль нерва посредством эндоцитоза.

Внутриклеточно лёгкая цепь действует как Zn2+-зависимая протеаза цитозоля, избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация.

При внутримышечном введении развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма-активности ведёт к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность Iа-афферентных нервных волокон. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения, а также к эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клинически это проявляется выраженным расслаблением инъецированных мышц и значительным уменьшением боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах протекает процесс реиннервации путём появления боковых отростков нервных окончаний, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 месяцев после инъекции.

На страницу препарата РЕЛАТОКС

Предыдущий пункт описания препарата РЕЛАТОКС

Следующий пункт описания препарата РЕЛАТОКС