РЕЛАДОРМ - Фармакокинетика

Циклобарбитал относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия.

Всасывание

После приёма внутрь циклобарбитал быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приёма внутрь дозы 300 мг, максимальная концентрация в крови достигается в течении 20-180 минут.

Распределение

Циклобарбитал сильно связывается с белками крови;

легко проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Метаболизм

Циклобарбитал метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов до кетоциклобарбитала. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндуктор). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов подвергающихся биотрансформации с участием цитохрома P450. Биологический период полувыведения составляет около 6 часов.

Выведение

Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Диазепам

Всасывание

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта;

биодоступность составляет около 98 %. При приёма внутрь 20 мг диазепама, максимальная концентрация в крови достигается через 50-90 минут и составляет 500 нг/мл.

Распределение

Диазепам на 94-99 % связывается с белками крови;

проходит через гематоэнцефалический барьер. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани.

Метаболизм

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются два активных метаболита N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые затем подвергаются превращению в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой.

Биологический период полувыведения составляет около 24-48 часов и может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией печени и почек.

Выведение

Диазепам выводится, главным образом, почками в виде метаболитов или в неизменённом виде (около 25%).

На страницу препарата РЕЛАДОРМ

Предыдущий пункт описания препарата РЕЛАДОРМ

Следующий пункт описания препарата РЕЛАДОРМ