РЕКСАЛТИ - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Брекспипразол метаболизируется главным образом с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Влияние других лекарственных препаратов на брекспипразол

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Однократный пероральный приём брекспипразола в дозе 2 мг одновременно с кетоконазолом (200 мг 2 раза в день в течение 7 дней), сильным ингибитором изофермента CYP3A4, увеличивал экспозицию (AUC) брекспипразола на 97 %, при этом изменения величины макимальной концентрации (Cmax) не наблюдалось. На основании результатов исследований взаимодействия рекомендуется снижение терапевтической дозы брекспипразола до ½ от поддерживающей терапевтической дозы при его применении вместе с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир и кларитромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4

Однократный пероральный приём брекспипразола в дозе 4 мг одновременно с рифампицином (600 мг два раза в день в течение 12 дней), сильным индуктором изофермента CYP3A4, приводил к снижению Cmax и AUC брекспипразола приблизительно на 31 % и 73 % соответственно. При совместном применении брекспипразола с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином) рекомендованная суточная доза брекспипразола увеличивается приблизительно в 3 раза (см. раздел «Способ применения и дозы»). Приём брекспипразола один раз в сутки в период применения сильного индуктора изофермента CYP3A4 сопровождается изменениями концентрации брекспипразола от максимальных до минимальных значений, что делает деление суточной терапевтической дозы на два приёма более предпочтительным.

Ингибиторы изофермента CYP2D6

Однократный пероральный приём брекспипразола в дозе 2 мг одновременно с хинидином (324 мг/день в течение 7 дней), сильным ингибитором изофермента CYP2D6, увеличивал AUC брекспипразола на 94 %, при этом Cmax оставалась неизменённой. На основании результатов исследования взаимодействия рекомендуется снижение терапевтической дозы брекспипразола до ½ от поддерживающей терапевтической дозы при его одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин).

По данным популяционных фармакокинетических исследований ожидается, что у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6, которые одновременно получают ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, или у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6, которые получают сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, возможно повышение концентрации брекспипразола приблизительно в 4–5 раз. Для тех пациентов, которые уже принимают препарат Рексалти, рекомендуется снизить поддерживающую дозу до минимально возможной (1 мг). Не рекомендуется начинать терапию препаратом Рексалти у пациентов с установленным медленным метаболизмом, связанным с активностью изофермента CYP2D6, принимающих сильные/умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, и у пациентов, принимающих сильные/умеренные ингибиторы изофермента CYP2D6 в сочетании с сильными/умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»),

Влияние брекспипразола на другие лекарственные препараты

По данным исследований in vitro маловероятно, что брекспипразол вступает в клинически значимые фармакокинетические взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с помощью ферментов системы цитохрома P450. Брекспипразол не влияет на всасывание препаратов, которые являются субстратами переносчиков BCRP (белок резистентности рака молочной железы) и P-gp (Р-гликопротеин).

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении брекспипразола с лекарственными препаратами, которые удлиняют QT интервал или нарушают баланс электролитов.

При одновременном применении брекспипразола с препаратами, которые повышают креатинфосфокиназу в сыворотке крови, следует учитывать возможный аддитивный эффект брекспипразола в отношении повышения активности креатинфосфокиназы.

Фармакодинамические взаимодействия

В настоящее время данные о фармакодинамических взаимодействиях брекспипразола отсутствуют. Следует проявлять осторожность при его назначении вместе с другими лекарственными препаратами. Учитывая влияние брекспипразола на центральную нервную систему (ЦНС), следует проявлять осторожность при применении брекспипразола вместе с алкоголем или другими лекарственными препаратами, обладающими влиянием на ЦНС и способными вызвать такие же нежелательные реакции, как брекспипразол, например, седативный эффект (см. раздел «Побочное действие»).

На страницу препарата РЕКСАЛТИ

Предыдущий пункт описания препарата РЕКСАЛТИ

Следующий пункт описания препарата РЕКСАЛТИ