РЕКАРДИУМ - Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается после приёма внутрь.

Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Cmах) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25 %: 30% для R-формы и 15% для S-формы.

Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99 % его связывается с белками плазмы крови. Объём распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счёт уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путём окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Метаболизм карведилола путём окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома P450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.

Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол главным образом с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

На страницу препарата РЕКАРДИУМ

Предыдущий пункт описания препарата РЕКАРДИУМ

Следующий пункт описания препарата РЕКАРДИУМ