РЕАСАНЗ - Фармакокинетика

Абсорбция

Равновесные концентрации (Css) в сыворотке крови достигались через 4-6 часов после начала внутривенной инфузии. У здоровых добровольцев и у пациентов с сердечной недостаточностью, получавших серелаксин в виде внутривенной инфузии, площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) и общий клиренс серелаксина в равновесном состоянии были примерно одинаковыми.

Распределениее У здоровых добровольцев объём распределения в равновесном состоянии (Vss) после в/в инфузии серелаксина составлял 0.267-0.339 л/кг. а у пациентов с ОСИ — 0.593 л/кг.

Метаболизм

Специальных исследований метаболизма ерелаксииа не проводилось. Предполагается, что in vivo серелаксин распадается с образованием небольших пептидов и аминокислот и утилизируется тем же путём, что и эндогенный релаксин-2 человека.

Выведение

Серелаксин быстро выводится, основным путём его выведения, по-видимому, является катаболизм пептидазами и протеазами в разных тканях организма, включая печень и почки. Период полувыведения (Т1/2) по окончании в/в введения составляет от 7,0 до 15.9 ч. Поданным клинических исследований клиренс серелаксииа для сыворотки крови составляет от 82,0 до 229 мл/кг/ч. AUC и Css серелаксииа увеличивались пропорционально дозе. Значения общего клиренса и Vss в диапазоне доз 10-960 мкг/кг/сут оставались постоянными.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст

Возраст пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику серелаксииа.

Нарушения функции печени Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику серелаксииа изучали у пациентов с лёгкими, средней степени и тяжелыми нарушениями функции печени, оцениваемыми по шкале Чайлд-Пью (от 5 до 15 баллов)в сравнении со здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени. Нарушения функции печени па фармакокинетику серелаксина не влияли.

Нарушение функции почек Клиренс серелаксина изучали у пациентов с острой сердечной недостаточностью н нарушениями функции почек лёгкой и умеренной степени тяжести (рСКФ >30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов без сердечной недостаточности с тяжёлым нарушением функции ночек (рСКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) или терминальной хронической почечной недостаточностью (ХГ1Н), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, или проходящих процедуру гемодиализа.

Нарушения функции почек лёгкой или умеренной степени тяжести не оказывали клинически значимого влияния на клиренс серелаксина. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек или терминальной ХПН отмечалось снижение клиренса серелаксина, однако данное снижение не было клинически значимым. Не требуется коррекции дозы серелаксина у пациентов с нарушением функции ночек.

Пол

Различий в клиренсе серелаксина у мужчин и женщин не выявлено.

Этническая принадлежность

Различий в клиренсе серелаксина между тническими подгруппами не выявлено.

Ожирение

По данным популяционного анализа фармакокинетики не выявлено зависимости клиренса серелаксина от индекса массы тела.

На страницу препарата РЕАСАНЗ

Предыдущий пункт описания препарата РЕАСАНЗ

Следующий пункт описания препарата РЕАСАНЗ